6882-68-4

• 常用中文名：槐定碱
• 常用英文名：Sophoridine
• CAS号：6882-68-4
• 分子式：C₁₅H₂₄N₂O
• 分子量：248.364
• 相关类别： 生物化工 中草药成分
• 发布时间：2018-08-19 11:42:13
• 更新时间：2024-01-08 11:12:21
• Sophoridine 是一种从豆科植物槐豆斜生植物的叶子中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选药物。

名称

• 中文名: 槐定碱
• 英文名: Sophoridine
• 英文别名: 1H,5H,10H-Dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one, dodecahydro-, (7aR,13aR,13bR,13cS)-; Allomatrine; (5β)-Matridin-15-one; Bio-0637; 5-Epidihydrosophocarpine; Dihydro-5-episophocarpine; (7aR,13aR,13bR,13cS)-Dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one; sophoridine; matridin-15-one

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 396.7±31.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 109 °C
• 分子式: C₁₅H₂₄N₂O
• 分子量: 248.364
• 闪点: 172.7±17.2 °C
• 精确质量: 248.188858
• PSA: 23.55000
• LogP: 1.44
• 外观性状: 固体;White to Light yellow powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581
• 储存条件: 0-10°C;避免加热

生物活性

• 描述: Sophoridine 是一种从豆科植物槐豆斜生植物的叶子中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选药物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 槐角苷(0-500μM；48小时)对人胰腺癌,胃癌,肝癌,结肠癌,胆囊癌和前列腺癌细胞的生长具有显着的抑制作用,IC50值约为20μM至200μM[1]。Sophoridine(0-20μM；48小时)使Miapaca-2细胞中S期细胞群从26.23%(对照)增加到38.67%,PANC-1细胞从29.56%(对照)增加到39.16%,约为1.5倍和分别增加1.3倍[1]。槐角苷(0-20μM；48小时)显着增加bad和bax水平,并降低bcl-2和bcl-xl水平,而bax/bcl-2比率显着增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系：正常细胞：IOSE144,HL-7702和LO2,BEAS-2B,GES-1,HEK 293 T,HPDE,FHC,人癌细胞：PANC-1,Mapaca-1,hepG2,SGC-7901,CBC-SD,SGC-996,PC-3,MKN-45,MGC-803,Hela和HCT116细胞浓度：0,3.9,7.8,15.5,31,62.5,125,250,500μM孵育时间：48小时结果：对癌细胞表现出最有效的细胞毒性。细胞周期分析[1]细胞系：PANC-1细胞；Miapca-2细胞浓度：20μM孵育时间：48小时结果：导致S期累积群体。蛋白质印迹分析[1]细胞系：PANC-1细胞；Miapca-2细胞浓度：20μM孵育时间：48小时结果：诱导内源性凋亡途径的激活。
• 体内研究: 槐角苷(腹腔注射；20或40 mg/kg；21天)可抑制异种移植胰腺肿瘤的生长[1]。动物模型：BALB/c纯合(nu/nu)裸鼠[1]剂量：20或40mg/kg给药：腹膜内注射；20或40mg/kg；21天结果：异种移植胰腺肿瘤质量减少。
• 参考文献:

  [1]. Xu Z, et al. Sophoridine induces apoptosis and S phase arrest via ROS-dependent JNK and ERK activation in human pancreatic cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Sep 11;36(1):124.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : WG1250000 CHEMICAL NAME : Sophoridine CAS REGISTRY NUMBER : 6882-68-4 LAST UPDATED : 199412 DATA ITEMS CITED : 4 MOLECULAR FORMULA : C15-H24-N2-O MOLECULAR WEIGHT : 248.41 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 243 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : ZYZAEU Zhongguo Yaoxue Zazhi. Chinese Pharmacuetical Journal. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. China) V.24- 1989- Volume(issue)/page/year: 27,201,1992 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 64300 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : CYLPDN Zhongguo Yaoli Xuebao. Acta Pharmacologica Sinica. Chinese Journal of Pharmacology. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 8,153,1987 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 46800 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : YFZADL Yaowu Fenxi Zazhi. Journal of Pharmaceutical Analysis. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 6,96,1986 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 350 mg/kg/35D-I TOXIC EFFECTS : Blood - changes in leukocyte (WBC) count REFERENCE : CYLPDN Zhongguo Yaoli Xuebao. Acta Pharmacologica Sinica. Chinese Journal of Pharmacology. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 8,153,1987

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 安全声明 (欧洲): 24/25