914088-09-8

• 常用中文名：Brentuximab
• 常用英文名：Brentuximab
• CAS号：914088-09-8
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-14 11:48:07
• 更新时间：2024-01-11 20:28:32
• Brentuximab vedotin(cAC10-vcMMAE)是一种抗体-药物结合物(ADC),包含抗CD30抗体和细胞毒性剂单甲基auristatin E(MMAE)。Brentuximab vedotin抑制CD30阳性细胞,IC50为2.5纳克/毫升。Brentuximab vedotin可用于研究复发和难治性霍奇金淋巴瘤[1][2]。

名称

• 英文名: Brentuximab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Brentuximab vedotin(cAC10-vcMMAE)是一种抗体-药物结合物(ADC),包含抗CD30抗体和细胞毒性剂单甲基auristatin E(MMAE)。Brentuximab vedotin抑制CD30阳性细胞,IC50为2.5纳克/毫升。Brentuximab vedotin可用于研究复发和难治性霍奇金淋巴瘤[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 2.5 ng/mL (CD30)

• 体外研究: Brentuximab vedotin(cAC10 vcMMAE)(1μg/mL；96小时)对Karpas 299细胞[2]中的CD30+具有细胞毒性。Brentuximab vedotin(CAC10-VCMMAE)(1μg/mL；12、24和48小时)选择性诱导G2/M期生长停滞,然后导致凋亡细胞死亡[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：Karpas 299细胞浓度：1μg/mL孵育时间：96小时结果：对CD30+Karpas-299细胞具有潜在的细胞毒性,IC50值为2.5 ng/mL。细胞周期分析[2]细胞系：L540细胞浓度：1μg/mL孵育时间：12、24和48小时结果：通过凋亡细胞死亡选择性诱导G2/M期生长停滞。
• 体内研究: Brentuximab vedotin(cAC10 vcMMAE)(10至120 mg/kg；静脉注射；监测3周),以确定最大耐受剂量(MTD)在30至40 mg/kg之间[2]。Brentuximab vedotin(cAC10 vcMMAE)(0.3,1 mg/kg；侧翼注射；每4天一次,共4剂量1 mg/kg)可诱导肿瘤CD30消退[2]。动物模型：SCID小鼠[2]剂量：10～120mg/kg给药：静脉注射；10至120毫克/千克；为期3周的结果：最大耐受剂量(MTD)在30至40 mg/kg之间。动物模型：SCID小鼠[2]剂量：0.3,1mg/kg给药：侧翼注射；每4天1 mg/kg,共4剂；共4次给药,每4天0.3 mg/kg。结果：诱导完全、持久的肿瘤消退,但0.3 g/kg的治疗剂量低于1 mg/kg剂量。
• 参考文献:

  [1]. Shea L, Mehta-Shah N. Brentuximab Vedotin in the Treatment of Peripheral T Cell Lymphoma and Cutaneous T Cell Lymphoma. Curr Hematol Malig Rep. 2020 Feb;15(1):9-19.

  [2]. Francisco JA, et al. cAC10-vcMMAE, an anti-CD30-monomethyl auristatin E conjugate with potent and selective antitumor activity. Blood. 2003 Aug 15;102(4):1458-65.