Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
Meloxicam D4 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
Apoptosis Activator 2是细胞凋亡有效激活剂,能促进procaspase-9的加工并活化caspase-3。
RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50≤500 nM。
Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。
TCS PrP抑制物13是一种抗朊病毒药物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC)抑制物。TCS-PrP抑制剂13是一种蛋白酶抗性形式的朊蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞系中显示出3nm的IC50值。TCS PrP抑制剂13诱导神经鞘瘤细胞凋亡[1]。
联吡啶硫酮是一种有效的抗菌剂。联吡啶硫酮具有抗真菌活性和抗增殖活性。联吡啶硫酮在G1期诱导细胞凋亡和周期阻滞。联吡啶硫酮在体内具有抗炎活性。联吡啶硫酮具有抗肿瘤活性。联吡啶硫酮在皮肤癣菌病的研究中具有潜力[1][2][3]。
抗癌剂57(化合物14)可有效抑制MDA-MB-231、MDA-MB-468和MCF-7细胞系,IC50s为6.43～8.00μM。抗癌剂57诱导细胞周期阻滞并显著促进细胞凋亡。抗癌剂57抑制移植MADMB-231细胞的裸鼠肿瘤生长。抗癌剂57可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。
盐酸拓扑替康水合物是一种口服有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸拓扑替康诱导细胞周期阻滞在G0/G1期和S期,并促进细胞凋亡。盐酸拓扑替康水合物具有抗癌活性[1]。
Arylquin 1是一种前列腺凋亡反应-4(Par-4)促分泌剂,以波形蛋白为靶点诱导Par-4分泌。芳基喹1通过诱导溶酶体膜通透性(LMP)诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡【1】。
PI3K/Akt/mTOR-IN-2是一种PI3K/Akt/mTOR途径抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2对MDA-MB-231细胞具有抗癌作用和选择性,IC50值为2.29μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2可诱导癌细胞周期阻滞和凋亡[1]。
Oxysophoridine (Sophoridine N-oxide) 是从 Sophora alopecuroides Linn 中提取的具有生物活性生物碱。Oxysophoridine (Sophoridine N-oxide) 具有抗发炎,抗氧化应激和抗凋亡的作用。
Rotundic acid 是一种从圆形肠球菌 (I. rotunda) 中获得的三萜类化合物,可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。
TPB15是一种口服有效的Hh(刺猬)信号抑制剂。TPB15显著诱导MDA-MB-468细胞周期阻滞和凋亡。TPB15阻止Smo(平滑)易位进入纤毛,降低Smo蛋白和mRNA表达。TPB15抑制下游调节因子胶质瘤相关癌基因1(Gli1)的表达。TPB15具有良好的抗肿瘤活性,毒性低[1]。
2,3-二氢-3α-甲氧基宁内酯是从印楝树皮、叶、根和种子提取物中分离得到的柠檬苦素类化合物。siamensis Valeton变种。2,3-二氢-3α-甲氧基苯胺对一个或多个细胞系具有强大的细胞毒性。2,3-二氢-3α-甲氧基宁内酯激活半胱天冬酶-3、-8和-9,同时增加Bax/Bcl-2的比率。在AZ521中,2,3-二氢-3α-甲氧基宁内酯通过线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡【1】。
MNK8是一种有效的STAT3(信号转导和转录激活因子3)抑制剂。MNK8抑制STAT3激活并降低其DNA结合能力。MNK8对肝细胞癌(HCC)细胞具有良好的生长抑制作用。MNK8诱导肝癌细胞凋亡。MNK8降低肝癌细胞的生存蛋白表达和迁移/侵袭[1]。
Uvarigrin 可从Uvaria calamistrata 根部分离得到,可诱导肿瘤多药耐药细胞凋亡和 Caspase-9 的激活。
BK50164是一种强效CD73抑制剂,IC50值为13.089µM。BK50164与CD99结合,KD值为1.5µM。BK50164显示出抗增殖活性。BK50164在亚G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞[1]。
SHP2蛋白降解物-1是一种有效的SHP2变构抑制剂。SHP2蛋白降解物-1诱导SHP2降解和细胞凋亡。SHP2蛋白降解物-1具有研究SHP2相关疾病的潜力[1]。
EAPB 02303是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303诱导有丝分裂停滞和纺锤体组装损伤。因此,EAPB 02303诱导细胞凋亡并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303在较低浓度下也与紫杉醇(HY-B0015)表现出强大的协同作用[1]。
Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Epibrassinolide 是一种天然油菜素类固醇(BR)衍生物,是一种植物调节剂,具有与哺乳动物类固醇相似的结构。Epibrassinolide在各种癌细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。
GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。