Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。
DB1113(实施例24)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB1113降解ABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、MAP4K3、MAP4K5、MAPK14、MAPK7、MAPK8、MAPK9、MAPKAPK2、MAPKAPK3、NLK、PDIK1L、PTK2B、RIPK1、RPS6KA1、RPS6KA3、SIK2、SIK3、STK35、TNK2和ULK1。DB1113可用于疾病或疾病的研究由异常激酶活性介导[1]。
RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
RIPA-56是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白1 (RIP1) 抑制剂, 其中IC50值为13nM。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。
BCP-T公司。A、 一种可调杂环亲电性,通过与GPX4结合,是一种有效的铁下垂诱导剂[1]。
抗癌剂76(化合物CT2-3)是抗癌剂。抗癌剂76显著抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,导致ROS生成并诱导细胞凋亡[1]。
GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
乳糖槐脂是一种用于口腔卫生的天然抗菌表面活性剂[1]。乳糖槐脂是一种潜在的抗癌剂,通过caspase-3途径诱导人HepG2细胞凋亡【1】。
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
L-胱氨酸-34S2是34S标记的L-胱氨酸。L-胱氨酸是一种氨基酸和细胞内硫醇,在调节细胞过程中起着关键作用。
乳糖-N-岩藻糖I(LNFPI)是一种母乳低聚糖(HMO),具有抗病毒和抗菌活性。乳糖-N-岩藻糖I可减少衣壳蛋白VP1,阻断病毒吸附,促进CDK2,减少细胞周期蛋白E,恢复细胞周期S期阻滞。乳糖-N-岩藻糖I抑制病毒感染细胞中ROS的产生和凋亡。乳糖-N-岩藻糖I还可以调节肠道微生物群,影响免疫系统发育[1]。
Jolkinolide A是一种二萜类化合物,可从大戟的根中提取。Jolkinolide A通过影响肿瘤组织的血管生成而显示出抗肿瘤活性。Jolkinolide A显著抑制Akt-STAT3-mTOR信号通路,并降低A549细胞中VEGF的表达[1]。
HP661是一种口服氧化磷酸化(OXPHOS)抑制剂,可有效阻断线粒体复合物I的活性并减少活性氧的产生。HP661可抑制高OXPHOS依赖性肿瘤的生长,克服高OXPHOS介导的耐药性,并可诱导细胞凋亡。HP661可用于抗肿瘤研究[1]。
BM-1244是一种有效的Bcl-xL/Bcl-2抑制剂,Bcl-xL和Bcl-2的Kis分别为134和450 nM。BM-1244以5nm的EC50抑制衰老成纤维细胞(SNC)。(来自专利WO2019033119A1)[1]。
TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
草甘膦-d2是氘标记的草甘膦。草甘膦是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。草甘膦靶向并阻断动物中未发现的植物代谢途径——莽草酸途径,该途径是植物合成芳香氨基酸所必需的[1]。
辅酶Q10-d6是氘标记的辅酶Q10。辅酶Q10是电子传递链的重要辅因子,也是一种有效的抗氧化剂。
Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。
YH239-EE是YH239的乙酯形式,是p53-MDM2的拮抗剂、凋亡诱导剂。
α-异硬脂酸(顺式异硬脂酸),一种共轭亚麻酸,是一种凋亡诱导剂。α-Eleostaric酸也是一种铁下垂诱导剂。α-榄香酸具有抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。