BRD4抑制剂-15(化合物13)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50为18 nM。BRD4抑制剂15通过调节Bcl-2/Bax蛋白和激活caspase-3信号通路诱导22RV1细胞凋亡。BRD4抑制剂-15下调22RV1细胞的c-Myc水平。BRD4抑制剂-15可用于前列腺癌研究[1]。
Degarelix醋酸盐水合物是一种竞争性可逆促性腺激素释放激素受体(GnRHR/LHRHR)拮抗剂。Degarelix醋酸盐水合物可用于前列腺癌研究[1]。
3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
JDB175 是一种高选择性 BTK 抑制剂,有口服活性,具有出色的血脑屏障穿透能力。JDB175 在中枢神经系统淋巴瘤小鼠模型中表现出良好的活性,没有明显的毒性迹象,有效抑制人淋巴瘤细胞 BTK 信号通路的增殖,诱导细胞周期阻滞,促进细胞凋亡。
α-Mangostin-d3(α-Mangostin-d3)是氘标记的α-Mangostin。α-芒果素(α-芒果素)是一种具有广泛生物活性的膳食黄酮,如抗氧化、抗过敏、抗病毒、抗菌、抗炎和抗癌作用。它是突变型IDH1(IDH1-R132H)的抑制剂,Ki为2.85μM[1][2][3]。
(R)-MIK665 是 MIK665 的低活性异构体,MIK665 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 1.81 nM。
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
(R) -OY-101是一种口服活性和特异性P-gp抑制剂。(R) -OY-101增加了肿瘤对抗癌药物的敏感性。(R) -OY-101在逆转肿瘤耐药性和促进细胞凋亡方面具有良好的活性,可用于癌症相关研究[1]。
β-Ionone 可从植物油中分离,可有效诱导胃腺癌细胞 SGC7901 凋亡 (apoptosis)。具有抗肿瘤活性。
P53R3是一种新型p53再激活因子,可在凝胶移位试验中恢复内源性表达的p53(R175H)和p53(R273H)突变体的序列特异性DNA结合;诱导p53依赖性抗增殖作用,具有更高的特异性和更广泛的浓度范围比PRIMA-1;强烈增强mRNA,DR5的总蛋白和细胞表面表达。
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约 6 μM。EPI-001也是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
Physalin F 是一种具有强烈抗炎和免疫调节作用的分泌型甾体。Physalin F 诱导人外周血单个核细胞凋亡,降低人 T 淋巴细胞 1 型病毒 (HTLV-1) 感染后的自发增殖和细胞因子的产生。
甲硝唑-d3是氘标记的甲硝唑。
Bid BH3(80-99)是一种生物活性肽。(BID是BCL-2蛋白家族“仅BH3”(BOPS)亚群的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。Bid是第一个被报道结合并激活Bcl-2、Bax和Bak的BOP。Bid是一种死亡诱导配体,从胞质溶胶转移到线粒体膜,使Bcl-2失活或激活Bax。当谷氨酰胺(Q)或谷氨酸(E)位于序列N末端时,焦谷氨酰(pGlu)肽可能自发形成。Q或E转化为pGlu是自然发生的,通常认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在肽对抗胃肠蛋白酶的稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是这类肽的正常亚群,并且在HPLC分析期间作为肽纯度的一部分被包括在内。)
尼莫司汀是一种亚硝基脲烷基化剂。尼莫司汀诱导细胞凋亡,并激活DNA损伤反应和MAPK信号。尼莫司汀具有抗癌作用,可用于癌症研究[1][2]。
PI3K/Akt/mTOR-IN-3(化合物3d)是一种有效的PI3K/Akt/mTOR抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在MCF-7、HeLa和HepG2细胞中显示抑制活性,IC50值分别为0.77、1.23和4.57μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在4μM浓度下抑制MCF-7和HeLa细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3诱导细胞凋亡和S期阻滞[1]。
血卟啉单甲醚是第二代卟啉相关光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和治疗,包括肺癌、膀胱癌、火焰痣和脑胶质瘤[1]。
SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。
PETCM 是 caspase-3 的激活剂。PETCM 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并刺激 HeLa 细胞质中凋亡小体的形成。
BCL6-IN-9(化合物1)是一种有效的B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6)抑制剂,IC50为3.9 nM。BCL6-IN-9可用于癌症研究[1]。
HKPao(猎人杀手肽ao)是一种生物活性肽。HKPao(猎人杀手肽ao)具有抗肥胖和抗肿瘤促凋亡活性,可导致细胞色素c从囊泡中释放[1]。
Pioglitazone D4 (U 72107 D4) 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
Levomenol 是一种单环倍半萜醇,存在于各种植物中,主要存在于洋甘菊中,具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。Levomenol 具有神经保护作用,在三叉神经性疼痛的啮齿动物模型中可以减弱伤害行为和中枢敏感性。
STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。