CT1-3是一种有效的抗癌剂。CT1-3通过调节JNK/Bcl-2/Bax/XIAP途径诱导线粒体介导的凋亡。CT1-3通过调节E-cadherin/Snail轴抑制人癌细胞(HCC)的上皮-间质转化(EMT)潜能,从而抑制肿瘤发生。CT1-3在小鼠模型中具有很强的抗肿瘤作用,并且没有明显的肝肾毒性[1]。
(S)-(−)-Perillyl alcohol 是薰衣草中的单萜类物质,抑制 Ras 的法尼基化,上调 6-磷酸甘露糖受体,诱导凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。
Batabulin sodium (T138067 sodium) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin sodium 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。Batabulin sodium 具有抗多药耐药性肿瘤的功效。
2-HBA 是一个有效的 NAD(P)H: 醌受体氧化还原酶 1 (NQO1) 诱导剂,也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。
甲基stat是一种有效的组蛋白去甲基化酶抑制剂。Methylstat显示出低细胞毒性的抗增殖活性。甲基stat诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞在G0/G1期。甲基stat增加p53和p21蛋白水平的表达。甲基stat抑制各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat可用作化学探针,以解决其在血管生成中的作用[1][2]。
Alisertib(MLN 8237)钠是一种口服活性和选择性极光A激酶抑制剂(IC50=1.2 nM),它与极光A激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Alisertib钠通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路诱导凋亡和自噬。抗肿瘤活性[1][2][3]。
SIRT6激活剂12q是有效的、选择性的和口服活性的SIRT6激活物,SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6的IC50值分别为171.20、>200、>200和0.58µM。SIRT6激活剂12q抑制细胞生长和迁移。SIRT6激活剂12q诱导G2期细胞凋亡和细胞周期阻滞。SIRT6激活剂12q显示出抗癌活性[1]。
DCG066是一种G9a体外抑制剂。
抗癌剂56(化合物4d)是一种具有药物相似性的强效抗癌剂,对多种癌细胞系(IC50<3μM)具有抗癌活性。抗癌剂56诱导细胞周期阻滞在G2/M期,并触发线粒体凋亡途径。抗癌剂56通过积累ROS、上调BAX、下调Bcl-2和激活caspases 3、7、9发挥作用【1】。
Tigatuzumab(CS-1008)是一种针对死亡受体5(DR5)的人源化IgG1单克隆抗体。Tigatuzumab在体内诱导癌细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Tigatuzumab可用于癌症研究[1]。
Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
Vin-C01是一种有效的胰腺β细胞保护剂,EC50为0.22µM。Vin-C01有效促进β细胞存活,保护β细胞免受STZ诱导的凋亡。Vin-C01可用于2型糖尿病研究[1]。
L-苏氨酸-PPMP是一种GlcT(UDP-Glc：神经酰胺β1,1葡萄糖基转移酶)抑制剂。L-苏氨酸-PPMP抑制鞘糖脂生物合成并诱导细胞凋亡。L-苏氨酸-PPMP具有抗癌活性[1]。
卡马替尼(INC280；INCB28060)盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼可抑制c-MET的磷酸化以及c-Mets途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼可有效抑制c-MET依赖的肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。
FL118(10,11-(亚甲二氧基)-20(S)-喜树碱是喜树碱(HY-16560)类似物,是一种有效的口服活性生存素抑制剂。FL118与癌蛋白DDX5(p68)结合,去磷酸化并降解DDX5。FL118可用于癌症研究[1][2]。
Mliademetan 是 MDM2 的特异性抑制剂,是可用于治疗急性髓性白血病 (AML) 的药物成分。
10058-F4是 c-Myc 抑制剂,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
HDAC-IN-31是一种高效、选择性和口服活性的HDAC抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8,其IC50s分别为84.90、168.0、442.7、>10000 nM。HDAC-IN-31在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-31具有良好的抗肿瘤作用。HDAC-IN-31具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力【1】。
RIPK2抑制剂1是一种新型有效的选择性RIPK2抑制剂,IC50为5-10 nM；有效抑制癌细胞增殖>70%,并抑制NF-κB活性。
FINO2是一种有效的铁下垂诱导剂。FINO2抑制GPX4活性。FINO2是一种稳定的氧化剂,可氧化亚铁,在不同的pH值下稳定。FINO2导致广泛的脂质过氧化[1]。
弹力蛋白A((-)-弹力蛋白A；AglA)是一种从海绵Agelas dendromorpha中分离的四环生物碱,在细胞周期的G2/M期诱导细胞凋亡并阻滞细胞,显示出抗肿瘤活性[1]。
L-胱氨酸d4是氘标记的L-胱氨酸。L-胱氨酸是一种氨基酸和细胞内硫醇,在调节细胞过程中起关键作用。
5'-甲硫腺苷-d3是氘标记的5'-甲硫腺苷[1]。5'-甲硫腺苷(5'-(甲硫基)-5'-脱氧腺苷)是一种在多胺合成过程中由S-腺苷甲硫氨酸(SAM)产生的核苷。5'-甲硫腺苷通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-甲硫腺苷及其相关物质对肿瘤发生具有显著的调节作用[2][3][4]。
(±)-Trolline ((±)-Oleracein E) 是一种异喹啉生物碱,对呼吸道细菌具有抗菌活性,对 A 型和 B 型流感病毒具有抗病毒活性。(±)-Trolline 显着诱导 HSC 凋亡。(±)-Trolline 可用于肝纤维化的研究。
RIPK3-IN-2是一种RIP3抑制剂。RIPK3-IN-2可用于由激活的坏死途径研究引起或与之相关的疾病[1]。
PTG-0861(JG-265)是一种新型高效、选择性HDAC6抑制剂,IC50为5.92 nM,选择性是其他HDACs的36倍以上。PTG-0861(JG-265)显示HDAC6细胞靶向结合,EC50为0.59μm(ELISA),体外和细胞选择性优于HDAC6选择性抑制剂西他林他汀(ACY-241)。PTG-0861(JG-265)对多种血癌细胞系(如MV4-11、MM1S)具有一定的抑制作用,同时对非恶性细胞和CD-1小鼠的细胞毒性有限。PTG-0861(JG-265)具有良好的体外药代动力学,在细胞和体内均具有良好的安全性。