ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
γ-亚麻酸甲酯(methyl GLA)是γ-亚麻油酸(GLA)的酯化版本,是ω-6脂肪酸,用作黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-亚麻酸甲酯抑制ADP诱导的血小板聚集并诱导细胞凋亡[1][2][3][4][5]。
RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
PROTAC AR-V7除霜器-2是基于AR的PROTAC。PROTAC AR-V7降解剂-2通过降解AR-V7和AR-FL抑制CaP细胞增殖。PROTAC AR-V7降解剂-2诱导细胞凋亡[1]。
Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷是一种强效口服神经保护剂。Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷诱导细胞凋亡。Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷降低TNF-α诱导的荧光粉-κB-α、荧光粉NF-κB和HMGB1的表达[1]。
去铁酮-d3是氘标记的去铁酮。去铁酮是唯一一种口服活性铁螯合药物,可用于治疗输血铁过载[1][2]。
阿柔比星是一种口服有效的蒽环类抗白血病药物。阿柔比星抑制拓扑异构酶II干扰DNA和RNA转录的复制。阿柔比星可诱导DNA损伤。阿柔比星抑制DNA合成和c-myc表达。爱达霉素抑制细菌和酵母菌的生长[1][2][3][4][5]。
MDM2-IN-21是一种有效的MDM2抑制剂。MDM2-IN-21可用于癌症研究[1]。
PROTAC EGFR降解剂6(化合物2)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为45.2 nM的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物6显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
Ferrostatin-1 是 ferroptosis 的强效抑制剂,其 EC50 值为 60 nM。
Flo8是一种强效抗炎和抗氧化化合物。Flo8抑制细胞内活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)的释放,并通过抑制炎症和凋亡信号通路抑制神经元凋亡。Flo8可用于帕金森病(PD)研究[1]。
Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是从 Brevibacterium casei LS14 中提取的生物表面活性剂。Methyl 12-methyltridecanoate 提高了银纳米颗粒在体内环境中的生物相容性,为银纳米颗粒的功能化提供了一种新的途径。
Ferroptosis-IN-5 (compound 9c) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂,具有铁螯合和活性氧 (ROS) 清除活性。
OTS964 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。
微管蛋白聚合-IN-17(化合物23g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-17表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡,并抑制迁移。微管蛋白聚合-IN-17在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
MK-0731是一种选择性、非竞争性和变构驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制剂,IC50为2.2nM,pKa为7.6。MK-0731对其他驱动蛋白的选择性大于20000倍。MK-0731在肿瘤中诱导有丝分裂阻滞并诱导细胞凋亡。MK-0731具有显著的抗肿瘤功效[1][2]。
10074-A4是一种c-Myc抑制剂。10074-A4可在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。
S-Gem是吉西他滨(HY-17026)的TrxR依赖性前药,并被TrxR选择性激活。与吉西他滨相比,S-Gem显示出较小的细胞毒性[1]。
肿瘤靶向促凋亡肽(CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2)是一种抗肿瘤肽。肿瘤靶向促凋亡肽破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性[1]。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物诱导细胞凋亡。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
JKE-1716是一种含有GPX4抑制剂的高效和选择性硝酸。JKE-1716能够通过共价GPX4抑制选择性诱导铁下垂[1]。
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
CDC801 是一种强效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂。IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。
CZL55是一种半胱氨酸蛋白酶-1抑制剂,其IC50值为24nM。CZL55可用于热性惊厥(FS)的研究[1]。