2925288-12-4

• 常用中文名：Anti-inflammatory agent 47
• 常用英文名：Anti-inflammatory agent 47
• CAS号：2925288-12-4
• 分子式：C₂₅H₁₈N₂O₃
• 分子量：394.42
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-09-25 18:13:54
• 更新时间：2024-01-15 00:06:22
• Flo8是一种强效抗炎和抗氧化化合物。Flo8抑制细胞内活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)的释放,并通过抑制炎症和凋亡信号通路抑制神经元凋亡。Flo8可用于帕金森病(PD)研究[1]。

名称

• 英文名: Anti-inflammatory agent 47

物化性质

• 分子式: C₂₅H₁₈N₂O₃
• 分子量: 394.42

生物活性

• 描述: Flo8是一种强效抗炎和抗氧化化合物。Flo8抑制细胞内活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)的释放,并通过抑制炎症和凋亡信号通路抑制神经元凋亡。Flo8可用于帕金森病(PD)研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 化合物Flo8(5μM,10μM,18小时) 对 BV2细胞活力的抑制作用较小[1] 化合物Flo8(5μM,18小时) 对 BV2细胞中 ROS的产生具有明显的抑制作用[1] 化合物Flo8(5μM,10μM,18小时) 通过减少 BV2细胞中炎症因子的表达,降低 SH-SY5Y细胞的凋亡水平[1] 化合物Flo8(5μM,10μM,18小时) 抑制 LPS诱导的小胶质细胞 M1极化,促进 M2极化[1] 化合物Flo8(5μM,10μM,18小时) 抑制 LPS诱导的 BV2细胞中 ERK,p38和 JNK磷酸化[1] 细胞毒性测定[1]细胞系：BV2细胞浓度：5μM,10μM孵育时间：18小时结果：在5μM浓度下显示出低细胞毒性,在10μM浓度时显示出对BV2细胞的最小毒性。实时qPCR[1]细胞系：BV2细胞浓度：5μM,10μM孵育时间：18小时结果：抑制LPS诱导的BV2细胞中M1标记物的表达,增加CD206、Arg-1和IL-10的mRNA水平。降低SH-SY5Y细胞中凋亡相关基因BAX、Caspase3和Cleaved Caspase3的mRNA表达水平,但增加Bcl-2的表达水平。蛋白质印迹分析[1]细胞系：BV2细胞浓度：5μM,10μM孵育时间：18小时结果：抑制BV2细胞中ERK、p38和JNK的磷酸化。抑制LPS诱导的BV2细胞中p-IκB-α、p-NF-κB的表达。降低SH-SY5Y细胞中凋亡相关基因BAX、Caspase3和Cleaved Caspase3的蛋白表达水平,但增加Bcl-2的表达水平。免疫荧光[1]细胞系：BV2细胞浓度：5μM,10μM孵育时间：18小时结果：抑制了BV2细胞中NF-κB从细胞质向细胞核的易位。
• 体内研究: 将化合物Flo8(15/35mg/kg腹腔注射,每天/两周) 能缓解 MPTP诱导 C57BL/6J小鼠大脑中的神经炎症并抑制神经凋亡[1] 动物模型：MPTP C57BL/6J小鼠模型[1]剂量：15 mg/kg,35 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：增加脑组织中CD86、TNF-α、IL-6和IL-1β的mRNA表达,但降低CD206、Arg-1和IL-10。抑制MPTP诱导的p38、ERK、JNK和NF-κB磷酸化的表达。降低MPTP组小鼠血清中的多巴胺水平。MPTP诱导后,脑组织中Caspase3和BAX的蛋白表达增加,但Bcl2的表达减少。
• 参考文献:

  [1]. Shen ZB, et al. Design, synthesis, and SAR study of novel flavone 1,2,4-oxadiazole derivatives with anti-inflammatory activities for the treatment of Parkinson's disease. Eur J Med Chem. 2023 Jul 5;255:115417.