Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
二硫代二丙酸可以与CPUL1(HY-151802,TrxR抑制剂)相互作用,形成纳米聚集体(CPUL1-DA NA)。与游离CPUL1相比,CPUL1-DA NAs产生更丰富的ROS以诱导细胞凋亡,并提高了对HUH7癌细胞的抗肿瘤效力[1]。
盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。
YM-155是 survivin 抑制剂,IC50为0.54 nM。
EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。
奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。
FW1256 是一种苯基类似物,也是一种缓释硫化氢 (H2S) 供体。FW1256 可诱导细胞凋亡,并可用于癌症,炎症和心血管疾病的研究。
Higenamine hydrochloride (Norcoclaurine hydrochloride) 是一种 β2-AR 激动剂,是东亚国家治疗心力衰竭的中药乌头的关键成分。Higenamine hydrochloride (Norcoclaurine hydrochloride) 具有抗凋亡作用。
Incensole acetate是卡氏乳香树脂的主要成分,对创伤性和缺血性颅脑损伤中的神经元损伤具有神经保护作用。Incensole acetate 减少了 hOBNSC 中由 Aβ 25-35 触发的细胞凋亡(apoptosis)。
苦参碱Q是从当归中提取的生物碱成分,具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q诱导人食管癌细胞系的细胞凋亡和G1期阻滞,并直接抑制FGFR2激酶活性[1]。
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
ZMF-10是一种高效的PAK1抑制剂,PAK1、PAK2和PAK3的IC50s分别为174nm、1.038μM和1.372μM。ZMF-10可抑制PAK1活性,影响PAK1调节的MDA-MB-231细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10可用于研究抗癌药物[1]。
抗癌剂65(化合物4c)在癌细胞系,尤其是A549细胞中表现出优异的活性,IC50为1.07μM。抗癌剂65诱导A549细胞的时相阻滞,并增加p53和p21的表达水平。抗癌剂65导致A549细胞凋亡、ROS生成和MMP崩解【1】。
ABT-510是一种抗血管生成的TSP肽(血栓反应蛋白-1类似物),在上皮性卵巢癌的原位同基因模型中诱导细胞凋亡并抑制卵巢肿瘤生长。ABT-510还减少了炎症性肠病小鼠模型中的血管生成和炎症反应。ABT-510可用于癌症(尤其是上皮性卵巢癌)和炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。
1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
拓扑异构酶II抑制剂3(化合物6H)是一种吖啶酮衍生物,也是一种II型DNA拓扑异异构酶(topo II)抑制剂,作为一种拓扑异构酶IIα/β抑制剂,其IC50值为0.17μM,对于topo IIα亚型,IC50为0.23μM,导致明显的DNA损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失而诱导凋亡[1]。
GSK'872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,从而导致转录和增殖减少。TK216 阻止了 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 在肿瘤发生中具有活性并抑制细胞凋亡。
Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
RMS5是汉防己甲素类似物,是一种有效的P糖蛋白(P-gp)抑制剂。RMS5对癌细胞具有明显的抗增殖和细胞毒性作用。RMS5略微降低抗凋亡Bcl-2家族蛋白Bcl-XL和Mcl-1的表达。RMS3导致PARP断裂,PARP断裂是细胞凋亡的标志。RMS5具有很强的抗癌特性[1]。
NVP-HDM201 (HDM201) 是高效,选择性,在临床I期试验中的 MDM-2/p53 抑制剂。
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
一种新型溶酶体REV-ERB配体,对REV-ERB介导的转录调控和自噬具有双重抑制活性；减轻REV-ERB介导的转录抑制,显着增加处理细胞中自噬相关蛋白p62；破坏溶酶体功能,阻断自噬过程在后期,和降低癌细胞活力；一种比氯喹更具细胞毒性的新型双自噬/REV-ERB抑制剂。
m-Se3是一种有效且选择性的c-MYC转录抑制剂,可抑制肿瘤生长并具有抗癌活性[1]。
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM；IC50=19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
曲格列酮-d4是氘标记的曲格列酮。曲格列酮是一种PPARγ激动剂,人和小鼠的EC50s分别为550 nM和780 nM PPARγ受体。