DC-5163

更新时间:2024-01-05 20:20:02

DC-5163结构式
DC-5163结构式
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常用名 DC-5163 英文名 DC-5163
CAS号 897771-47-0 分子量 361.89
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H20ClN3OS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 DC-5163用途


DC-5163 是一种有效的 3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂,IC50 为 176.3 nM,Kd 为 3.192 μM。DC-5163 可部分抑制糖酵解途径,还选择性抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。

 DC-5163名称

英文名 DC-5163

 DC-5163生物活性

描述 DC-5163 是一种有效的 3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂,IC50 为 176.3 nM,Kd 为 3.192 μM。DC-5163 可部分抑制糖酵解途径,还选择性抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。
相关类别
靶点

IC50: 176.3 nM (Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH))[1] Kd: 3.192 μM (GAPDH)[1]

体外研究 DC-5163(100μM;48h;MDA-MB-231细胞)明显诱导MDA-MB-231细胞凋亡。与对照组相比,DC-5163还显著降低了丙二醛-MB-231细胞的葡萄糖摄取、乳酸生成和18F-FDG摄取率[1]。25μM的DC-5163处理48小时后抑制BT-549细胞、MCF7细胞、HCT116细胞、MDA-MB-231细胞和A549细胞的GAPDH活性[1]。DC-5163抑制MDA-MB-231细胞增殖,48小时IC50为99.22μM,72小时IC50为52.09μM[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系:MDA-MB-231细胞浓度:100μM孵育时间:48h结果:明显诱导MDA-MB-231细胞凋亡。
参考文献

[1]. Li T, et al. Discovery of novel glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase inhibitor via docking-based virtual screening. Bioorg Chem. 2020 Mar;96:103620.

 DC-5163物理化学性质

分子式 C18H20ClN3OS
分子量 361.89