水合扎那米韦(5:1)是扎那米威的水合物。扎那米韦是一种流感病毒神经氨酸酶抑制剂,对甲型和乙型流感的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-24是一种有效的Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂(CN112876510A,DSC1103)[1]。
Trifluoromethyl-tubercidin (TFMT)可抑制宿主Mtr1并抑制病毒复制。TFMT 通过其S-adenosyl-l-methionine 结合袋相互作用抑制Mtr1,限制流感病毒复制。TFMT 能有效抑制病毒在小鼠体内的复制,毒性很小。
HSP90-IN-14(化合物4)是一种有效的HSP90(热休克蛋白90)抑制剂,其Kd为0.26μM。HSP90-IN-14在MDCK细胞中显示出抗流感病毒活性,对于A/H3N2、A/H1N1和B型流感,其EC50值分别为2.6、3.9和17μM[1]。
T-705RTP 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。
Massarilactone H是一种聚酮,是一种神经氨酸酶抑制剂,IC50为8.18µM【1】。
Tetrahydroepiberberine 是从 Corydalis impatiens (Pall) 中分离得到的异喹啉生物碱。Tetrahydroepiberberine 具有抗真菌和选择性抑制 PI-3 病毒的作用。
阿米替韦(LY 217896)是一种噻二唑衍生物,对正粘病毒和副粘病毒具有广泛的抗病毒活性。阿米替韦对甲型和乙型流感病毒有效[1][2]。
甲型流感病毒-IN-4(化合物23b)是一种奥司他韦衍生物,是一种有效的神经氨酸酶抑制剂。甲型流感病毒-IN-4对流感病毒具有强大的抑制作用[1]。
Influenza A virus-IN-1 是一种二氢吡咯烷酮衍生物,也是一种有效的针对 A 型流感病毒 (IAV) 广泛亚型的抑制剂,IC50 值为 3.11-7.13 μM。 Influenza A virus-IN-1 有效抑制 IAV 的复制,上调关键抗病毒细胞因子 IFN-β 和抗病毒蛋白 MxA 的表达。
Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。
KIN101 是有效的 RNA 病毒 (RNA viral) 抑制剂,对流感病毒 (influenza virus) 和登革热病毒 (DNV) 的 IC50 分别为 2 μM,>5 μM。KIN101 是一种 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂,可以诱导 IRF-3 核易位。KIN101 具有针对 RNA 病毒的广谱活性。
脱水穿心莲内酯(Dehydroandrographolide)是从中草药穿心莲提取的天然化合物,具有抗感染活性。
3-Deoxysappanchalcone 是一种从豆科植物 Caesalpinia sappan L. 中分离得到的天然查尔酮化合物,具有抗过敏、抗病毒、抗炎和抗氧化活性。3-Deoxysappanchalcone 通过激活小鼠巨噬细胞中 AKT/mTOR 通路诱导血红素加氧酶 -1 (HO-1) 的表达,发挥抗炎作用。3-Deoxysappanchalcone 具有抗流感病毒活性 (H3N2, IC50 = 1.06 μM)。
KIN1148是一种小分子 IRF3 激动剂,用作增强流感疫苗效率的佐剂。
柯布拉西是一种具有细胞保护和抗炎作用的天然化合物。在DPPH自由基清除测定中,考拉拉西肽显示出抗氧化活性,IC50为9.0μM。柯布拉西德抑制人体肥大细胞组胺释放和IL-6和TNF-α的表达。柯布拉西德还有效抑制甲型流感神经氨酸酶[1]。
4-O-甲基episapanol(化合物9)是一种天然产物,可从莎草心材中分离得到。4-O-甲基阿帕帕醇是流感病毒表面的有效神经氨酸酶抑制剂,a/Chicken/Korea/MS96/96[H9N2]、a/PR/8/34[H1N1]和a/香港/8/68[H3N2]的IC50值分别为42.8、63.2和63.2µM[1]。
奥司他韦(GS4104)是一种口服活性流感病毒神经氨酸酶抑制剂(NAI)。奥司他韦抑制A/H3N2、A/H1N2、A/H1N1和B型流感病毒,平均IC50分别为0.67、0.9、1.34和13nM[1]。
N-乙酰神经氨酸-d3是氘标记的N-乙酰神经胺酸。
Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。
Oseltamivir D3 是 Oseltamivir 的一种氘代化合物。Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2,A/H1N2,A/H1N1 和 B 型流感病毒,平均 IC50 分别为 0.67,0.9,1.34 和 13 nM。
Cyanidin 3-sambubioside chloride (Cyanidin-3-O-sambubioside chloride),一种主要的花色苷,一种天然着色剂,是一种有效的 NO 抑制剂。Cyanidin 3-sambubioside chloride 是 H274Y 突变抑制剂,可抑制流感神经氨酸酶 (neuraminidase) 活性,IC50 为 72 μM。Cyanidin 3-sambubioside chloride 抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 的活性,并具有抗氧化,抗血管生成和抗病毒特性。
M2e, human 由 23 个 M2 (流感病毒A的第三个完整膜蛋白) 胞外残基组成,在所有人流感病毒 A 株中都有显著的保守性, 是一种有效且多用途的疫苗候选,可预防任何人类流感病毒 A 株。
尼泊尔皂苷K是一种抗流感药物。在239T Gluc细胞中,尼泊尔皂苷K对流感病毒A/WSN/33(H1N1)的EC50为17.91μM[1]。
华coculine是一种有效的抗登革热药物,可有效对抗所有四种血清型登革热病毒(DENV)。华coculine也是一种有效的肿瘤细胞生长抑制剂[1][2]。
N-乙酰神经氨酸-13C-2是13C标记的N-乙酰神经胺酸。
ML303 是一种吡唑并吡啶类化合物, 是流感病毒非结构蛋白 1 (NS1) 的拮抗剂 (IC90 为 155 nM),其对流感病毒H1N1亚型的 EC50 值为0.7 μM。
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。