2685786-29-0

• 常用中文名：Neuraminidase-IN-10
• 常用英文名：Neuraminidase-IN-10
• CAS号：2685786-29-0
• 分子式：C₂₆H₃₄N₂O₅S
• 分子量：486.62
• 相关类别： 信号通路 抗感染 流感病毒
• 发布时间：2022-09-22 16:35:16
• 更新时间：2024-04-09 11:07:14
• 神经氨酸酶-IN-10是一种具有抗流感活性的有效神经氨酸酸酶(NA)抑制剂。神经氨酸酶-IN-10抗H1N1、H5N1和H5N8,IC50值分别为2.6nM、5.1nM和1.65nM[1]。

名称

• 英文名: Neuraminidase-IN-10

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₄N₂O₅S
• 分子量: 486.62

生物活性

• 描述: 神经氨酸酶-IN-10是一种具有抗流感活性的有效神经氨酸酸酶(NA)抑制剂。神经氨酸酶-IN-10抗H1N1、H5N1和H5N8,IC50值分别为2.6nM、5.1nM和1.65nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: 神经氨酸酶-IN-10在CEFs中对H5N1和H5N8的EC50值分别为7.28和0.71μM,显示出良好的抗流感病毒活性。神经氨酸酶-IN-10在MDCK细胞中显示抗流感病毒活性,EC50值分别为0.04±0.04和28.70±1.61μM[1]。代谢稳定性是评估候选药物的重要指标。神经氨酸酶-IN-10的T1/2(min)、临床(mic)(μL/min/kg)、临床(肝脏)(mL/min/kg)和剩余(T=60min)值分别为120.5min、11.5μL/min/kg、10.4mL/min/kg和73.8min[1]。
• 体内研究: 神经氨酸酶-IN-10(0.156 mM-10 mM；注射到鸡蛋中)在鸡胚蛋模型中以剂量依赖性方式显示出对H5N1和H5N8毒株的良好保护[1]。动物模型：SPF鸡胚蛋[1]剂量：0.156mm；0.625mm；2.5mm；10mM给药：注射到卵细胞中结果：在该感染模型中不如OSC有效,但也显示出一定的治疗效果。神经氨酸酶-IN-10(H5N1:100和40%；H5N8:100和100%)在2.5 mM和10 mM时的存活率[1]。
• 参考文献:

  [1]. Han Ju, et al. Iterative Optimization and Structure-Activity Relationship Studies of Oseltamivir Amino Derivatives as Potent and Selective Neuraminidase Inhibitors via Targeting 150-Cavity. J Med Chem. 2022 Aug 8. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c01970.