AMD 3465 hexahydrobromide 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 2G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。
Triptonine B 是一种从 Tripterygium hypoglaucum 和 Tripterygium wilfordii 中分离的倍半萜吡啶生物碱,在 H9 淋巴细胞中,可抑制 HIV 复制,EC50 值 <0.10 μg/mL。
Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM[
PF-232798 是一种口服活性 CCR5 拮抗剂,具有抗 HIV 作用。
流感抗病毒结合物-1(INT-2)是一种HIV抑制剂,显示出有效的细胞融合抑制[1]。
HIV-1 inhibitor-60 (化合物 45) 是一种 HIV 抑制剂,有用于研究感染相关疾病的潜力。
HIV-1衣壳抑制剂1是一种有效的HIV-1衣帽抑制剂,EC50值为3.13µM。HIV-1衣壳抑制剂1显示出抗病毒活性[1]。
Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HIV-1抑制剂-37(化合物83)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-37具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
(+)-二氢calanolide A(DHCal A；NSC 678323)是一种口服活性的非核苷逆转录酶抑制剂。(+)-二氢齐墩果酸A可用于HIV感染研究[1]。
HIV-1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。
BNM-III-170 TFA盐是一种小分子CD4模拟化合物,可增强体内抗HIV-1攻击的疫苗效力；结合HIV-1 gp120 Env并促进类似于CD4诱导的构象变化,将保守的Env元件暴露于抗体；与单体HIV-1 gp120引发的抗体协同作用,用异源猿猴人类免疫缺陷病毒(SHIV)保护猴子免受多次高剂量直肠内攻击。
Interiotherin A 是具有从 Kadsura 内部分离的含二苯并环辛二烯骨架的木脂素。 Interiotherin A 抑制 HIV 复制并且表现出抗 HIV 活性,它具有代谢产物和抗 HIV 的作用。
Inosine pranobex 是一种用于 HIV 感染的有效广谱抗病毒化合物。Inosine pranobex 是一种免疫增强剂。
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase) 抑制剂,IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation) 抑制剂,可抑制 HIV-1 毒株,具有抗病毒活性。
Tipranavir-d4(PNU-140690-d4)是氘标记的Tipranavir。Tipranavir(PNU-140690)抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对IC50s为66-410 nM的耐多蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株发挥有效活性[1][2]。蒂普拉那韦抑制SARS-CoV-2 3CLpro活性[3]。
Azt-pmap,是核苷类似物,一种 AZT 的磷酸芳基衍生物。Azt-pmap 显示抗 HIV 活性。AZT 是一种用于 HIV 感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。
Sparstolonin B 作为选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂,选择性阻断 TLR2 和 TLR4 介导的炎症信号传导。Sparstolonin B 具有抗 HIV 和抗癌活性。
L-739594 是 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
LJ 001((LJ-001,LJ001)是一种广谱抗病毒药物,针对包膜病毒的进入,包括甲型流感病毒,丝状病毒,痘病毒,沙粒病毒,布尼亚病毒,副粘病毒,黄病毒和HIV-1；特别是嵌入病毒膜,不可逆地灭活病毒粒子,同时留下功能完整的包膜蛋白,并在病毒结合后但在病毒-细胞融合之前的步骤中抑制病毒进入；特异性抑制病毒细胞但不抑制细胞-细胞融合
Elipovimab是一种有效的广泛中和HIV-1抗体,用于靶向消除HIV感染的细胞[1]
TAT(47-57),FAM标记的是一种细胞穿透肽(CPP)。TAT(47-57),FAM标记在细胞内给药研究中具有潜力[1]。
Amprenavir-d4-1是氘标记的Amprenavir。Amprenavir(VX-478)是一种用于治疗HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂(Ki=0.6 nM)。安普列那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.09μM。