泰诺福韦

更新时间:2019-03-05 20:44:16

泰诺福韦结构式
泰诺福韦
常用名 泰诺福韦 英文名 Tenofovir
CAS号 147127-20-6 分子量 287.212
密度 1.8±0.1 g/cm3 沸点 616.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C9H14N5O4P 熔点 276-280°C
MSDS N/A 闪点 326.4±34.3 °C

 泰诺福韦用途


Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。

 泰诺福韦名称

中文名 泰诺福韦
英文名 Tenofovir
中文别名 (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤 | 替诺福韦 | 泰诺福韦(PMPA)
英文别名 更多

 泰诺福韦生物活性

描述 Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
相关类别
体外研究 替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25%HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25%HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。
体内研究 施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg / kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300 mg / kg)显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg / kg /天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。
溶解度
体外:

H 2 O:2 mg / mL(6.96 mM;需要超声波)

储备液
1 mM 3.4818 mL 17.4089 mL 34.8177 mL
5 mM 0.6964 mL 3.4818 mL 6.9635 mL
10 mM 0.3482 mL 1.7409 mL 3.4818 mL
细胞实验 将细胞接种到48孔组织培养板(39,000个细胞/ mL)中并使其生长48小时,然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后,使用MTT测定评估细胞活力。 MTT测定依赖于四唑鎓染料3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)通过NAD(P)H依赖性氧化还原酶转化为甲[1]。
动物实验 将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄,性别,体重和血清GGT活性分成5个治疗组,每组4只动物:(i)替诺福韦地索普西富马酸盐,每天15.0 mg / kg,(ii)替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg / kg /天,(iii)替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg / kg /天,(iv)替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg / kg /天,和(v)安慰剂对照。土拨鼠每天治疗4周,停止药物治疗后再观察12周[4]。
存储
粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
  -20°C 1月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES C[C@@H](OCP(O)(O)=O)CN1C=NC2=C(N)N=CN=C12
参考文献

[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).

[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.

[3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098.

[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.

相关活性
小分子
Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 奈韦拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride
相关文档

SDS |COA |LCMS

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 泰诺福韦物理化学性质

密度 1.8±0.1 g/cm3
沸点 616.1±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 276-280°C
分子式 C9H14N5O4P
分子量 287.212
闪点 326.4±34.3 °C
精确质量 287.078339
PSA 146.19000
LogP -1.71
外观性状 白色结晶固体
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.740
储存条件 Store at -20°C
水溶解性 13.4 mg/mL (25 ºC)
分子结构

1、 摩尔折射率:64.57

2、 摩尔体积(cm3/mol):160.1

3、 等张比容(90.2K):493.7

4、 表面张力(dyne/cm):90.3

5、 介电常数(F/m):

6、 偶极距(D):

7、 极化率(10-24cm3):25.59

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积136

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:354

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

一、物性数据

1. 性状:白色固体。白色细微的结晶。

2. 密度(g/mL,25/4℃):不确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定

4. 熔点(ºC):279 ºC

5. 沸点(ºC,0.67kpa或5 mmHg):不确定

6. 折射率:不确定

7. 闪点(ºC):不确定

8. 比旋光度(ºC):不确定

9. 自燃点或引燃温度(ºC)不确定

10. 蒸气压(kPa,25ºC):不确定

11. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):不确定

12. 燃烧热(KJ/mol):不确定

13. 临界温度(ºC):50.3

14. 临界压力(KPa):不确定

15. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不确定

16. 爆炸上限(%,V/V):不确定

17. 爆炸下限(%,V/V):不确定

18. 溶解性:不确定。

 泰诺福韦安全信息

危害码 (欧洲) C
风险声明 (欧洲) R34:Causes burns.
安全声明 (欧洲) S22-S26-S27-S36/37/39-S45
危险品运输编码 UN 3261 8/PG 2
WGK德国 3
RTECS号 DB8930000
包装等级 III
危险类别 8
海关编码 2933990090

 泰诺福韦合成线路

 泰诺福韦制备

1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮气保护下反应,回流。反应完全后冷却,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下,将(犛)-缩水甘油、5%钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,反应得(犚)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰诺福韦粗品,重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应,再用富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。

 泰诺福韦海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 泰诺福韦英文别名

(R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid
(R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid
D,L-TENOFOVIR
Apropovir
9-Pmpa
MFCD07357269
Tenefovir
GS-1278
1-(6-Aminopurin-9-yl)propan-2-yloxymethylphosphonic acid
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参考价格:¥273/5mg

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