富马酸替诺福韦酯

更新时间:2024-01-02 13:46:40

富马酸替诺福韦酯结构式
富马酸替诺福韦酯结构式
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常用名 富马酸替诺福韦酯 英文名 Tenofovir Disoproxil Fumarate
CAS号 202138-50-9 分子量 635.515
密度 1.45 g/cm3 沸点 642.7ºC at 760 mmHg
分子式 C23H34N5O14P 熔点 219ºC
MSDS N/A 闪点 342.5ºC
符号 GHS05
GHS05
信号词 Danger

 富马酸替诺福韦酯用途


Tenofovir Disoproxil Fumarate是用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。

 富马酸替诺福韦酯名称

中文名 富马酸替诺福韦酯
英文名 tenofovir disoproxil fumarate
中文别名 (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(异丙氧羰基氧甲基)酯富马酸盐 | 富马酸泰诺福韦二吡呋酯 | 替诺福韦富马酸 | 富马酸泰诺福韦酯 | 泰诺福韦酯富马酸盐
英文别名 更多

 富马酸替诺福韦酯生物活性

描述 Tenofovir Disoproxil Fumarate是用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
相关类别
体外研究 替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25%HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25%HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。
体内研究 施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg/kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300 mg/kg)显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg/kg /天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。
细胞实验 将细胞接种到48孔组织培养板(39,000个细胞/ mL)中并使其生长48小时,然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后,使用MTT测定评估细胞活力。 MTT测定依赖于四唑鎓染料3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)通过NAD(P)H-依赖性氧化还原酶转化为甲..
动物实验 将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄,性别,体重和血清GGT活性分成5个治疗组,每组4只动物:(i)替诺福韦地索普西富马酸盐,每天15.0 mg / kg,(ii)替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg / kg /天,(iii)替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg / kg /天,(iv)替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg / kg /天,和(v)安慰剂对照。每天处理土拨鼠4周,并在停止药物治疗后再观察12周。
参考文献

[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3)

[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018

[3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098

[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.

[5]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692.

 富马酸替诺福韦酯物理化学性质

密度 1.45 g/cm3
沸点 642.7ºC at 760 mmHg
熔点 219ºC
分子式 C23H34N5O14P
分子量 635.515
闪点 342.5ºC
精确质量 635.183960
PSA 269.85000
LogP 3.32860
外观性状 白色至粉红色结晶
蒸汽压 2.06E-16mmHg at 25°C
储存条件 Refrigerator

 富马酸替诺福韦酯安全信息

符号 GHS05
GHS05
信号词 Danger
危害声明 H318
警示性声明 P280-P305 + P351 + P338 + P310
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) R36/37/38
安全声明 (欧洲) 26-36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 2933990090

 富马酸替诺福韦酯合成线路

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富马酸替诺福韦酯

202138-50-9

文献:US2013/5969 A1, ; Page/Page column 4 ;

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202138-50-9

文献:WO2011/111074 A2, ; Page/Page column 8; 9 ;

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富马酸替诺福韦酯

202138-50-9

文献:Organic Process Research and Development, , vol. 14, # 5 p. 1194 - 1201

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富马酸替诺福韦酯

202138-50-9

文献:Organic Process Research and Development, , vol. 14, # 5 p. 1194 - 1201

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富马酸替诺福韦酯

202138-50-9

文献:Organic Process Research and Development, , vol. 14, # 5 p. 1194 - 1201

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富马酸替诺福韦酯

202138-50-9

文献:Organic Process Research and Development, , vol. 14, # 5 p. 1194 - 1201

 富马酸替诺福韦酯海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 富马酸替诺福韦酯英文别名

GS-4331-05
Viread (TN)
Tenofovir diisoproxil fuMarate
Carbonic acid, [[[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl][[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]methoxy]phosphinyl]oxy]methyl 1-methylethyl ester, (2E)-2-butenedioate (1:1)
Tenofovir disoproxil fumarate
Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methyl) (((1R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy)methyl)phosphonate (2E)-2-Butenedioate
acide (2E)-but-2-ènedioïque - {[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-méthyléthoxy]méthyl}phosphonate de bis({[(1-méthyléthoxy)carbonyl]oxy}méthyle) (1:1)
Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl} ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonate (2E)-but-2-enedioate (1:1)
bis({[(propan-2-yloxy)carbonyl]oxy}methyl) ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonate (2E)-but-2-enedioate (1:1)
Viread
bis({[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy}methyl) {[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl}phosphonate (2E)-but-2-enedioate
Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl} ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)phosphonate (2E)-2-butenedioate (1:1)
TENOFOVIR DISOPROXIC
Tenofovir DF
9-((R)-2-((Bis(((isopropoxycarbonyl)oxy)methoxy)phosphinyl)methoxy)propyl)adenine Fumarate
Tenofovir (Disoproxil Fumarate)
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