替诺福韦艾拉酚胺

更新时间:2024-01-02 11:19:21

替诺福韦艾拉酚胺结构式
替诺福韦艾拉酚胺结构式
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常用名 替诺福韦艾拉酚胺 英文名 Tenofovir alafenamide
CAS号 379270-37-8 分子量 476.466
密度 1.39±0.1 g/cm3 沸点 640.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H29N6O5P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 341.1±34.3 °C

 替诺福韦艾拉酚胺用途


Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

 替诺福韦艾拉酚胺名称

中文名 替诺福韦艾拉酚胺
英文名 propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate
中文别名 磷丙替诺福韦 | 泰诺福韦艾拉酚胺 | 富马酸替诺福韦艾拉酚胺
英文别名 更多

 替诺福韦艾拉酚胺生物活性

描述 Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
相关类别
靶点

HIV-1, NRTIs[1]

体外研究 所有细胞类型的替诺福韦艾拉酚胺抗病毒活性相似,范围为5至7 nM,而MT-4和MT-2细胞的CC50分别为4.7至42μM。针对一组HIV-1和HIV-2分离株评估TAF的抗病毒活性,包括HIV-1组M亚型A至G,以及N和O组分离株。总体而言,对于在PBMC中测试的29种初级HIV-1分离株,TAF EC50的范围为0.1至12nM,平均EC50为3.5nM,而AZT的平均EC50为11.8nM,其用作内部对照。对于HIV-2分离株,TAF的平均EC50为1.8 nM,AZT的平均EC50为6.4 nM [2]。
体内研究 Tenofovir alafenamide hemifumarate是替诺福韦的酰胺类前药,与替诺福韦地索普西富马酸盐(TDF)相比具有良好的口服生物利用度并增加血浆稳定性[1]。
参考文献

[1]. Babusis D, et al. Mechanism for effective lymphoid cell and tissue loading following oral administration of nucleotide prodrug GS-7340. Mol Pharm. 2013 Feb 4;10(2):459-66.

[2]. Ruane PJ, et al. Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of tenofovir alafenamide as 10-day monotherapy in HIV-1-positive adults. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 1;63(4):449-55.

 替诺福韦艾拉酚胺物理化学性质

密度 1.39±0.1 g/cm3
沸点 640.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H29N6O5P
分子量 476.466
闪点 341.1±34.3 °C
精确质量 476.193695
PSA 153.29000
LogP 2.20
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.630
储存条件 室温,干燥
水溶解性 Practically insoluble (0.04 g/L) (25 ºC)

 替诺福韦艾拉酚胺安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 替诺福韦艾拉酚胺合成线路

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替诺福韦艾拉酚胺结构式

替诺福韦艾拉酚胺

379270-37-8

文献:Chapman; Kernan; Prisbe; Rohloff; Sparacino; Terhorst; Yu Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001 , vol. 20, # 4-7 p. 621 - 628

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379270-37-8

文献:Chapman; Kernan; Prisbe; Rohloff; Sparacino; Terhorst; Yu Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001 , vol. 20, # 4-7 p. 621 - 628

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379270-37-8

文献:Colby, Denise A.; Martins, Andrew Anthony; Roberts, Benjamin James; Scott, Robert William; Solomon, Nicole S. Patent: US2013/90473 A1, 2013 ;

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379270-37-8

文献:Colby, Denise A.; Martins, Andrew Anthony; Roberts, Benjamin James; Scott, Robert William; Solomon, Nicole S. Patent: US2013/90473 A1, 2013 ;

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379270-37-8

文献:Colby, Denise A.; Martins, Andrew Anthony; Roberts, Benjamin James; Scott, Robert William; Solomon, Nicole S. Patent: US2013/90473 A1, 2013 ;

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379270-37-8

文献:Chapman; Kernan; Prisbe; Rohloff; Sparacino; Terhorst; Yu Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001 , vol. 20, # 4-7 p. 621 - 628

 替诺福韦艾拉酚胺英文别名

Isopropyl N-[(S)-({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)(phenoxy)phosphoryl]-L-alaninate
GS7340
Sp-Tenofovir-phosphonamidate,phenyl,L-alanine isopropyl ester
L-Alanine, N-[(S)-[(1S)-[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester
Tenofovir alafenamide
GS-7340
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