替诺福韦艾拉酚胺

更新时间:2019-02-18 19:12:28

替诺福韦艾拉酚胺结构式
替诺福韦艾拉酚胺
常用名 替诺福韦艾拉酚胺 英文名 Tenofovir alafenamide
CAS号 379270-37-8 分子量 476.466
密度 1.39±0.1 g/cm3 沸点 640.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H29N6O5P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 341.1±34.3 °C

 替诺福韦艾拉酚胺用途


Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

 替诺福韦艾拉酚胺名称

中文名 替诺福韦艾拉酚胺
英文名 propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate
中文别名 磷丙替诺福韦 | 泰诺福韦艾拉酚胺 | 富马酸替诺福韦艾拉酚胺
英文别名 更多

 替诺福韦艾拉酚胺生物活性

描述 Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
相关类别
靶点

HIV-1, NRTIs[1]

体外研究 所有细胞类型的替诺福韦艾拉酚胺抗病毒活性相似,范围为5至7 nM,而MT-4和MT-2细胞的CC50分别为4.7至42μM。针对一组HIV-1和HIV-2分离株评估TAF的抗病毒活性,包括HIV-1组M亚型A至G,以及N和O组分离株。总体而言,对于在PBMC中测试的29种初级HIV-1分离株,TAF EC50的范围为0.1至12nM,平均EC50为3.5nM,而AZT的平均EC50为11.8nM,其用作内部对照。对于HIV-2分离株,TAF的平均EC50为1.8 nM,AZT的平均EC50为6.4 nM [2]。
体内研究 Tenofovir alafenamide hemifumarate是替诺福韦的酰胺类前药,与替诺福韦地索普西富马酸盐(TDF)相比具有良好的口服生物利用度并增加血浆稳定性[1]。
溶解度
体外:

DMSO:≥31mg / mL(65.06 mM)

H 2 O:6.67 mg / mL(14.00 mM;需要超声波)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

储备液
1 mM 2.0988 mL 10.4938 mL 20.9877 mL
5 mM 0.4198 mL 2.0988 mL 4.1975 mL
10 mM 0.2099 mL 1.0494 mL 2.0988 mL
存储
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES NC1=NC=NC2=C1N=CN2C[C@@H](C)OC[P@](OC3=CC=CC=C3)(N[C@@H](C)C(OC(C)C)=O)=O
参考文献

[1]. Babusis D, et al. Mechanism for effective lymphoid cell and tissue loading following oral administration of nucleotide prodrug GS-7340. Mol Pharm. 2013 Feb 4;10(2):459-66.

[2]. Ruane PJ, et al. Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of tenofovir alafenamide as 10-day monotherapy in HIV-1-positive adults. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 1;63(4):449-55.

相关活性
小分子
Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 奈韦拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

*以上文档由Medchemexpress提供,仅用于科学研究参考。

 替诺福韦艾拉酚胺物理化学性质

密度 1.39±0.1 g/cm3
沸点 640.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H29N6O5P
分子量 476.466
闪点 341.1±34.3 °C
精确质量 476.193695
PSA 153.29000
LogP 2.20
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.630
水溶解性 Practically insoluble (0.04 g/L) (25 ºC)

 替诺福韦艾拉酚胺合成线路

[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]磷酸单苯酯结构式

CAS#:379270-35-6

[[(1R)-2-(6-氨基-...

~%

替诺福韦艾拉酚胺结构式

CAS#:379270-37-8

替诺福韦艾拉酚胺

磷丙替诺福韦结构式

CAS#:383365-04-6

磷丙替诺福韦

文献:Chapman; Kernan; Prisbe; Rohloff; Sparacino; Terhorst; Yu Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001 , vol. 20, # 4-7 p. 621 - 628
泰诺福韦结构式

CAS#:147127-20-6

泰诺福韦

~%

替诺福韦艾拉酚胺结构式

CAS#:379270-37-8

替诺福韦艾拉酚胺

文献:Chapman; Kernan; Prisbe; Rohloff; Sparacino; Terhorst; Yu Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001 , vol. 20, # 4-7 p. 621 - 628

~%

替诺福韦艾拉酚胺结构式

CAS#:379270-37-8

替诺福韦艾拉酚胺

文献:Colby, Denise A.; Martins, Andrew Anthony; Roberts, Benjamin James; Scott, Robert William; Solomon, Nicole S. Patent: US2013/90473 A1, 2013 ;
[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]磷酸单苯酯结构式

CAS#:379270-35-6

[[(1R)-2-(6-氨基-...

~%

替诺福韦艾拉酚胺结构式

CAS#:379270-37-8

替诺福韦艾拉酚胺

文献:Colby, Denise A.; Martins, Andrew Anthony; Roberts, Benjamin James; Scott, Robert William; Solomon, Nicole S. Patent: US2013/90473 A1, 2013 ;
亚磷酸三苯酯结构式

CAS#:101-02-0

亚磷酸三苯酯

~%

替诺福韦艾拉酚胺结构式

CAS#:379270-37-8

替诺福韦艾拉酚胺

文献:Colby, Denise A.; Martins, Andrew Anthony; Roberts, Benjamin James; Scott, Robert William; Solomon, Nicole S. Patent: US2013/90473 A1, 2013 ;
苯酚结构式

CAS#:108-95-2

苯酚

~%

替诺福韦艾拉酚胺结构式

CAS#:379270-37-8

替诺福韦艾拉酚胺

文献:Chapman; Kernan; Prisbe; Rohloff; Sparacino; Terhorst; Yu Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001 , vol. 20, # 4-7 p. 621 - 628

 替诺福韦艾拉酚胺英文别名

Isopropyl N-[(S)-({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)(phenoxy)phosphoryl]-L-alaninate
GS7340
Sp-Tenofovir-phosphonamidate,phenyl,L-alanine isopropyl ester
L-Alanine, N-[(S)-[(1S)-[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester
Tenofovir alafenamide
GS-7340
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