HIV-1抑制剂-55(化合物4d)以8.6nM的EC50值抑制WT HIV-1。HIV-1抑制剂-55也显示出对单个和双HIV-1突变体的抑制效力。HIV-1抑制剂-55可用于病毒感染的研究[1]。
KNI-102是一种有效的抗HIV药物,HIV蛋白酶的IC50值为100nM[1]。
MK-8591 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性,对 HIV-1 (WT),HIV-1 (M184V),HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。
HIV-1抑制剂-28(化合物14j2)是一种高效、选择性的HIV-1抑制剂,对于野生型HIV-1菌株,EC50为58 nM,对于HIV-1野生型逆转录(RT)菌株,IC50为3.37μM。HIV-1抑制剂-28对MT-4细胞的细胞毒性相对较低(CC50=38.6μM)。HIV-1抑制剂-28可用于研究艾滋病[1]。
HIV-1抑制剂-50是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)靶向 艾滋病毒-1逆转录酶 (RT)(IC50=50 nM)HIV-1抑制剂-50具有显著的抗病毒活性,对 HIV-1 IIIB及其突变株的 第50周为 2.22-53.3毫摩尔
洛匹那韦-d8(ABT-378-d8)是氘标记的洛匹那韦。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[1][2]。洛匹那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[3]。
LP11 是一种脂肪酸共轭脂肽。LP11 是有效的 HIV 抑制剂。LP11 具有高度增强的 α-螺旋度和热稳定性。
Trovirdine抑制HIV-1逆转录, IC50为7 nM。
HIV-1抑制剂-54是一种有效的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂54在MT-4细胞中对WT HIV-1(株IIIB)具有抗HIV活性,EC50值为0.032μM。HIV-1抑制剂-54可用于病毒感染的研究[1]。
Enfuvirtide 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
Raltegravir-d4是氘标记的Raltegravir。Raltegravir是一种有效的整合酶(IN)抑制剂,用于治疗HIV感染。
HIV-1抑制剂-6(化合物9)是一种基于二杂芳酰胺的化合物,是一种有效的HIV-1前体mRNA选择性剪接抑制剂。HIV-1抑制剂-6阻断HIV复制。HIV-1抑制剂-6对野生型HIV-1IIb(B亚型,X4热带)和HIV-1 97USSN54(A亚型,R5热带)具有活性,EC50分别为0.6μM和0.9μM。HIV-1抑制剂-6抑制对靶向HIV逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅受体CCR5的药物耐药的HIV菌株,EC50范围为0.9至1.5μM[1]。
BMS-626529 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
脱氨酶抑制剂-1是APOBEC3G DNA脱氨酶的小分子抑制剂,IC50值为18.9μM[1]。
Saquinavir-d9(Ro 31-8959-d9)是氘标记的Saquinavir。萨奎那韦(Ro 31-8959)是一种用于抗逆转录病毒治疗的HIV蛋白酶抑制剂。萨奎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.36μM[1][2]。
CA inhibitor 1 一种有效的 HIV 衣壳抑制剂,可用于抑制 HIV。
H-Gly-Pro-Gly-NH2是一种抑制HIV-1复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2抑制HIV-1 IIIB和HIV-2 ROD的活性,EC50值分别为35µM和30µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2通过干扰衣壳的形成来抑制体外HIV-1的复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2具有抗病毒活性,可用于病毒研究[1][2][3]。
CMPD167(MRK-1)是口服活性小分子,其与CCR5结合以抑制gp120结合,抑制病毒-细胞附着和进入过程的不同阶段(使用病毒SHIV-162P3的CCR5,IC50<1nM)。
Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) 是一种从 Schisandra rubriflora 的果实中分离得到的木脂素,具有抗 HIV 活性 (EC50 为 2.4 μM)。Gomisin M2 具有抗癌和抗过敏作用,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
FNC-TP是FNC的细胞内活性形式。FNC是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),对HIV、HBV和HCV具有抗病毒活性[1]。
BRD-6929 (Cpd-60) 是 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM),源于专利文献 US2018360927。BRD-6929 (Cpd-60) 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 (TPB) 增强了 gnidimacrin (PKC 激动剂) 对潜伏 HIV 的功效。
MK-2048是HIV整合酶和INR263K的抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
HI-236是一种非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂。
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。
忍冬酸B是一种有效的HIV-1进入抑制剂,靶向gp41。忍冬酸B是一种抗肿瘤剂[1][2]。
Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂,Ki为1.3 pM。
Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂。
(+)-Carbovir triphosphate 是 Carbovir triphosphate (HY-131607) 的对映体。(+)-Carbovir triphosphate 是 HIV 逆转录酶 的抑制剂和底物。
GS-6207 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,GS-6207 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20–160 pM)。