210584-54-6

• 常用中文名：Amustaline dihydrochloride
• 常用英文名：Amustaline dihydrochloride
• CAS号：210584-54-6
• 分子式：C₂₂H₂₇Cl₄N₃O₂
• 分子量：507.28100
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-09-10 00:43:38
• 更新时间：2024-01-09 11:47:51
• Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。

名称

• 英文名: 2-[bis(2-chloroethyl)amino]ethyl 3-(acridin-9-ylamino)propanoate,dihydrochloride
• 英文别名: Amustaline Dihydrochloride; Amustaline HCl; S-303.2HCl; UNII-C5MKX7XOYA; S 303 dihydrochloride

物化性质

• 沸点: 575.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₇Cl₄N₃O₂
• 分子量: 507.28100
• 闪点: 301.7ºC
• 精确质量: 505.08600
• PSA: 57.69000
• LogP: 5.53870
• 蒸汽压: 3.1E-13mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: S-303(200)μ米；20h)和谷胱甘肽(GSH；20 mM)灭活红细胞(RBC)中的高滴度基孔肯雅病毒(CHIKV)[1]。S-303(200)μ米；20小时)和GSH(2 mM)在全血实验中灭活HIV>6.5 logs,蓝舌病毒>5.7 logs,小肠结肠炎耶尔森菌>7.0 logs,粘质沙雷氏菌4.2 logs,表皮葡萄球菌7.5 logs[2]。S-303(200)μ米；20小时)和谷胱甘肽(20毫米)失活约5日志或更大的Y。小肠结肠炎。大肠杆菌。马尔塞森斯。红细胞中的金黄色葡萄球菌、艾滋病毒、牛病毒性腹泻病毒、蓝舌病病毒和人腺病毒5[2]。S-303(200)μ米；20小时)保留红细胞功能和生理学的体外参数(包括总ATP、细胞外钾、溶血、葡萄糖消耗、乳酸生成和37℃时的pH值)°C) 与传统红细胞相比[2]。
• 体内研究: S‐303红细胞(一次输血)在大鼠中耐受性良好(50μmol/kg)和狗(70μ摩尔/千克)[3]。S-303红细胞(重复输血)在大鼠中耐受性良好(10μmol/kg)和狗(10μ无器官毒性的组织病理学证据[3]。
• 参考文献:

  [1]. Aubry M, et, al. Amustaline (S-303) treatment inactivates high levels of Chikungunya virus in red-blood-cell components. Vox Sang. 2018 Apr;113(3):232-241.

  [2]. Mufti NA, et, al. Treatment of whole blood (WB) and red blood cells (RBC) with S-303 inactivates pathogens and retains in vitro quality of stored RBC. Biologicals. 2010 Jan;38(1):14-9.

  [3]. North A, et, al. Preclinical pharmacokinetic and toxicology assessment of red blood cells prepared with S-303 pathogen inactivation treatment. Transfusion. 2011 Oct;51(10):2208-18.