恩夫韦肽

更新时间:2024-01-02 16:45:28

恩夫韦肽结构式
恩夫韦肽结构式
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常用名 恩夫韦肽 英文名 Enfuvirtide T-20
CAS号 159519-65-0 分子量 4491.88000
密度 1.59g/cm3 沸点 N/A
分子式 C204H301N51O64 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 恩夫韦肽用途


Enfuvirtide 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。

 恩夫韦肽名称

中文名 恩夫韦地
英文名 enfuvirtide
中文别名 醋酸恩夫韦地/肽 ENFUVIRTIDEACETATE | 恩夫韦肽
英文别名 更多

 恩夫韦肽生物活性

描述 Enfuvirtide 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
相关类别
靶点

HIV fusion[1]

体外研究 细胞-细胞融合实验表明,Enfuvirtide达到50%抑制(IC50)的有效浓度为23±6 nM [2]。 IFN-λs(1,2或3)或抗逆转录病毒药物(AZT,Efavirenz,Indinavir和Enfuvirtide)显着抑制巨噬细胞中HIV p24抗原和Gag基因的表达。 IFN-λs(1,2或3)也增强了AZT,Efavirenz,Indinavir和Enfuvirtide的抗HIV(Bal)作用[3]。
体内研究 Enfuvirtide的T1/2为3.8 h [2]。
动物实验 对于抗性HIV毒株的感染,将7天培养的巨噬细胞(在96孔板中105个细胞/孔)与或不与IFN-λ1,λ2或λ3(各100ng / mL)一起孵育和/或抗 - HIV药物:叠氮胸苷(AZT)10 pM;依法韦仑100 pM; Indinavir 10-3 pM,Enfuvirtide 10 nM,24 h。然后用不同的HIV毒株(6ng p24 /孔)感染细胞2小时。用普通DMEM洗涤三次后,用含有IFN-λ和/或抗逆转录病毒药物的新鲜10%DMEM培养细胞。对于HIV Bal感染,在感染后第8天收获培养物上清液用于RT和p24测定。感染和未处理的细胞用作对照。在感染后第8天也检查感染细胞中的HIV Gag基因表达。对于抗HIV抗药性病毒(A012 G691-6或TC49)感染,在感染后第3,5,7和10天通过ELISA收获培养物上清液用于HIV p24蛋白。每2-3天用补充有IFN-λ1,λ2或λ3和/或抗逆转录病毒的新鲜培养基替换细胞培养物。在感染后第10天收集的培养物上清液也进行RT测定[3]。
参考文献

[1]. Figueira TN, et al. Quantitative analysis of molecular partition towards lipid membranes using surface plasmon resonance. Sci Rep. 2017 Mar 30;7:45647.

[2]. Cao P, et al. The improved efficacy of Sifuvirtide compared with Enfuvirtide might be related to its selectivity for the rigid biomembrane, as determined through surface plasmon resonance. PLoS One. 2017 Feb 16;12(2):e0171567.

[3]. Wang X, et al. IFN-λ Inhibits Drug-Resistant HIV Infection of Macrophages. Front Immunol. 2017 Mar 6;8:210.

 恩夫韦肽物理化学性质

密度 1.59g/cm3
分子式 C204H301N51O64
分子量 4491.88000
精确质量 4489.19000
PSA 1902.89000
LogP 5.69700
外观性状 白色至灰白色非晶形的固体
储存条件 ?20°C

 恩夫韦肽英文别名

T-20
Enfuvirtide Acetate (T-20)
enfuvirtide
UNII-19OWO1T3ZE
Fuzeon
DP178
acetyl-L-tyrosyl-L-threonyl-L-seryl-L-leucyl-L-isoleucyl-L-histidyl-L-seryl-L-leucyl-L-isoleucyl-L-a-glutamyl-L-a-glutamyl-L-seryl-L-glutaminyl-L-asparaginyl-L-glutaminyl-L-glutaminyl-L-a-glutamyl-L-lysyl-L-asparaginyl-L-a-glutamyl-L-glutaminyl-L-a-glutamyl-L-leucyl-L-leucyl-L-a-glutamyl-L-leucyl-L-a-aspartyl-L-lysyl-L-tryptophyl-L-alanyl-L-seryl-L-leucyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-tryptophyl-L-phenylalaninamide
Pentafuside
T 20 (peptide)
Enfuvirtide Acetate
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