BMS-585248是一种有效的第三代HIV-1附着抑制剂,具有良好的初始体外和体内药代动力学特征[1]。
Ro24-7429是一种口服有效的HIV-1反式激活蛋白Tat拮抗剂。Ro24-7429也是一种runt相关转录因子1(RUNX1)抑制剂。Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用[1][2]。
替诺福韦-C3-O-C12-三甲基硅乙炔(铵)在人体肝微粒体中的t1/2值比替诺福韦长得多,在体外具有强大的抗HIV活性,并在体内增强药代动力学特性。
HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 3.7 nM。
HIV-IN-5(化合物5r)是一种有效的HIV-1抑制剂,IC50为0.16μM。HIV-IN-5显示出对HIV-DNA依赖性DNA聚合活性的抑制,IC50为2.18μM。HIV-IN-5可以与NNIBP(非核苷逆转录酶抑制剂)结合口袋结合[1]。
HIV-1抑制剂-33(化合物5n)是一种有效和选择性的HIV-1抑制剂,对HIV-1的EC50为8.6 nM,对MT-4细胞的CC50为18μM。HIV-1抑制剂-33可用于研究艾滋病[1]。
Fosamprenavir-d4是氘标记的Fosamprenavir。福萨姆·普列那韦(磷酸安普列那韦；GW 433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂安普列那韦的磷酸酯前药,具有更好的溶解度[1]。抗HIV感染[1]。
苦瓜酸N是一种天然产物,可以从苦瓜的藤和叶中分离出来。库瓜霉素N具有抗病毒活性[1]。
HIV-IN-8(Compound 9)是一种 HIV 抑制剂。HIV-IN-8 抑制 HIV 复制,EC50 为 13 μg/mL。
五味子粘着素D是从五味子果实中分离得到的一种二苯并环辛二烯木脂素。Schisantherin D具有抗HIV复制活性,EC50为0.5μg/mL。Schisantherin D抑制内皮素受体B(ETBR)并具有肝保护作用[1][2]。
BILR 355 是第二代非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。BILR 355 对 HIV-1 逆转录酶 (RT) 具有高度特异性。BILR 355 可用于 HIV 感染研究。
AMD 3465 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 2G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
YYA-021是一种小分子CD4模拟物, 抑制HIV进入, 具有高效抗HIV活性和低细胞毒性。
Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
RIG-1 modulator 1 是一种抗病毒化合物,可以用来治疗病毒性感染包括流感病毒,HBV, HCV 和 HIV 来自专利 WO 2015172099 A1。
UC-781(NSC 675186)是人类免疫缺陷病毒(HIV)-1的高效选择性非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50值为5nM。UC-781在低pH或各种温度条件下是稳定的。UC-781具有抗病毒活性和耐药性[1][2][3]。
HIV-1抑制剂-24(化合物S-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为9.5 nM。HIV-1抑制剂-24对WT HIV-1具有很高的抗逆转录病毒活性,EC50为1.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为9.07μM。小鼠对HIV-1抑制剂-24的耐受性良好,剂量为2 g/kg,具有显著的心血管安全性[1]。
HIV-1抑制剂-34(化合物5q)是一种有效和选择性的HIV-1抑制剂,对HIV-1的EC50为6.4 nM,对MT-4细胞的CC50为16μM。HIV-1抑制剂-34可用于研究艾滋病[1]。
Stavudine钠是核苷类似物,能抑制HIV逆转录酶。
丙戊酸(VPA)钠(2:1)是一种口服活性HDAC抑制剂,IC50在0.5和2 mM范围内,还抑制HDAC1(IC50,400μM),并诱导HDAC2的蛋白酶体降解。丙戊酸钠(2∶1)激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌(SCLC)细胞的增殖。丙戊酸钠(2:1)用于治疗癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV感染和偏头痛[1][2][3][4][5][6][7]。
HIV-1抑制剂-16(化合物7a)是一种高效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 WT的EC50值为1.3 nM。HIV-1抑制剂-16还对EC50为5.4 nM、9.2 nM、22 nM和35 nM的HIV-1 K103N、E138K、Y181C和L100I菌株具有一定的抑制活性。HIV-1抑制剂-16具有良好的溶解度和肝微粒体稳定性,不表现出明显的CYP酶抑制活性或急性毒性[1]。
CDK9-IN-1 是一种新颖的,有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM,用于治疗病毒感染。
Periglaucine A 是一种 hasubanane 型生物碱,可以从 Pericampylus glaucus 中分离出来。Periglaucine A 可抑制 Hep G2.2.15 细胞中 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌。Periglaucine A 在 C8166 细胞中也显示出抗 HIV-1 活性 (EC50: 204 μM)。
HIV-1抑制剂56(化合物12126065)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1抑制剂56在TZM细胞中对野生型HIV-1具有抗病毒活性,其EC50值为0.24nM。HIV-1抑制剂56穿透血脑屏障[1]。
戈米辛G(Gomisin G)是一抗HIV活性的天然化合物。
HODHBt(HOOBt)通过阻断磷酸化STAT5的SUMO化来抑制STAT5-SUMO相互作用。HODHBt可用于HIV感染和癌症的研究[1]。
Lamivudine是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTIs)。 Lamivudine可以抑制 HIV逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。
乌洛尼韦林(MK-8507)是一种口服活性非核苷逆转录酶抑制剂,具有高抗病毒活性。乌洛尼韦林可用于研究HIV-1感染[1]。
HIV-1抑制剂-9被发现是在低纳摩尔水平下对野生型(WT)HIV-1菌株或多个NNRTI耐药菌株的有效抑制剂。