2475658-75-2

• 常用中文名：HIV-1 inhibitor-24
• 常用英文名：HIV-1 inhibitor-24
• CAS号：2475658-75-2
• 分子式：C₂₆H₁₉N₅O₂
• 分子量：433.46
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2022-07-03 04:15:50
• 更新时间：2024-01-12 19:08:55
• HIV-1抑制剂-24(化合物S-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为9.5 nM。HIV-1抑制剂-24对WT HIV-1具有很高的抗逆转录病毒活性,EC50为1.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为9.07μM。小鼠对HIV-1抑制剂-24的耐受性良好,剂量为2 g/kg,具有显著的心血管安全性[1]。

名称

• 英文名: HIV-1 inhibitor-24

物化性质

• 分子式: C₂₆H₁₉N₅O₂
• 分子量: 433.46

生物活性

• 描述: HIV-1抑制剂-24(化合物S-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为9.5 nM。HIV-1抑制剂-24对WT HIV-1具有很高的抗逆转录病毒活性,EC50为1.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为9.07μM。小鼠对HIV-1抑制剂-24的耐受性良好,剂量为2 g/kg,具有显著的心血管安全性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV-1 (WT):1.6 nM (EC50)

• 体内研究: HIV-1抑制剂-24(2 g/kg；IG；单次剂量)在小鼠中以2 g/kg的剂量耐受性良好,并且具有显著的心血管安全性[1]。动物模型：小鼠【1】剂量：2g/kg给药：IG；单次给药结果：小鼠在2 g/kg剂量下表现出良好的耐受性和显著的心血管安全性。
• 参考文献:

  [1]. Chen X, et al. Bioisosterism-based design and enantiomeric profiling of chiral hydroxyl-substituted biphenyl-diarylpyrimidine nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors. Eur J Med Chem. 2020;202:112549.