2719675-72-4

• 常用中文名：HIV-1 inhibitor-16
• 常用英文名：HIV-1 inhibitor-16
• CAS号：2719675-72-4
• 分子式：C₂₃H₁₆F₂N₆
• 分子量：414.41
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2022-07-02 13:56:47
• 更新时间：2024-01-06 09:15:39
• HIV-1抑制剂-16(化合物7a)是一种高效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 WT的EC50值为1.3 nM。HIV-1抑制剂-16还对EC50为5.4 nM、9.2 nM、22 nM和35 nM的HIV-1 K103N、E138K、Y181C和L100I菌株具有一定的抑制活性。HIV-1抑制剂-16具有良好的溶解度和肝微粒体稳定性,不表现出明显的CYP酶抑制活性或急性毒性[1]。

名称

• 英文名: HIV-1 inhibitor-16

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₆F₂N₆
• 分子量: 414.41

生物活性

• 描述: HIV-1抑制剂-16(化合物7a)是一种高效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 WT的EC50值为1.3 nM。HIV-1抑制剂-16还对EC50为5.4 nM、9.2 nM、22 nM和35 nM的HIV-1 K103N、E138K、Y181C和L100I菌株具有一定的抑制活性。HIV-1抑制剂-16具有良好的溶解度和肝微粒体稳定性,不表现出明显的CYP酶抑制活性或急性毒性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV-1 (WT):1.3 nM (EC50)

  HIV-1 (K103N):5.4 nM (EC50)

  HIV-1 (E138K):9.2 nM (EC50)

  HIV-1 (Y181C):22 nM (EC50)

  HIV-1 (L100I):35 mM (EC50)

• 参考文献:

  [1]. Ding L, et al. Discovery of Novel Pyridine-Dimethyl-Phenyl-DAPY Hybrids by Molecular Fusing of Methyl-Pyrimidine-DAPYs and Difluoro-Pyridinyl-DAPYs: Improving the Druggability toward High Inhibitory Activity, Solubility, Safety, and PK. J Med Chem. 2022;65(3):2122-2138.