HIV

HIV（人类免疫缺陷病毒）是一种慢病毒（逆转录病毒亚组），可引起后天免疫机能丧失综合症（艾滋病），这是一种免疫系统进行性失败，可危及生命的机会性感染和癌症猖獗的人类疾病。 HIV感染通过血液，精液，阴道液，射精前或母乳的转移而发生。在这些体液中，HIV作为免疫病毒颗粒和病毒存在于受感染的免疫细胞中。 HIV感染人体免疫系统中的重要细胞，如辅助性T细胞（特别是CD4 + T细胞），巨噬细胞和树突状细胞。 HIV感染通过许多机制导致低水平的CD4 + T细胞，包括未感染的旁观者细胞的凋亡，感染细胞的直接病毒杀伤，以及识别感染细胞的CD8细胞毒性淋巴细胞杀死感染的CD4 + T细胞。当CD4 + T细胞数量下降到临界水平以下时，细胞介导的免疫力就会丧失，身体逐渐变得更容易受到机会性感染。

PNU-103017

PNU-103017 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。

• CAS号：166335-18-8
• 分子式：C₂₈H₂₈N₂O₅S
• 分子量：504.59700
• 类别：HIV

• 密度：1.39g/cm3
• 沸点：738ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：400.1ºC

AzddMeC

AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。

• CAS号：87190-79-2
• 分子式：C₁₀H₁₄N₆O₃
• 分子量：266.257
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Manzamine A hydrochloride

盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。

• CAS号：104264-80-4
• 分子式：C₃₆H₄₅ClN₄O
• 分子量：585.22
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-4965

MK-4965 是一种非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。MK-4965 不仅对 HIV-1 野生型 (WT) 病毒,而且对多种 NNRTI 耐药病毒表现出良好的活性,可用于 HIV-1 感染的研究。

• CAS号：920035-77-4
• 分子式：C₂₀H₁₃Cl₂N₅O₂
• 分子量：426.26
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alvircept sudotox

Alvircept sudoox是一种源自铜绿假单胞菌外毒素a的重组CD4。Alvircept-sudoox可用于HIV感染的研究[1]。

• CAS号：137487-62-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gardiquimod三氟乙酸盐

Gardiquimod trifluoroacetate 是一个特异的 TLR7 激动剂,也能抑制 HIV-1 逆转录酶。

• CAS号：1159840-61-5
• 分子式：C₂₁H₂₅F₆N₅O₅
• 分子量：541.44
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gca-186

GCA-186是一种有效的抗HIV-1药物。GCA-186对野生型和突变型HIV-1株都具有高度活性,对于HIV-1株的IIIB、IIIB-R(Y181C)、NL4-3和NL4-3K103N,EC50分别为1、180、1和40 nM[1]。

• CAS号：149950-61-8
• 分子式：C₁₉H₂₆N₂O₃
• 分子量：330.42
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HIV-1 inhibitor-39

HIV-1抑制剂-39(化合物3c)是一种有效的HIV-1抑制物,EC50大于112.88µM。HIV-1抑制剂-39显示抗RT(HIV-1逆转录酶)活性,IC50为15.75µM。HIV-1抑制剂-39对CC50为112.9µM的MT-4细胞具有细胞毒性[1]。

• CAS号：2414099-82-2
• 分子式：C₂₀H₁₇ClN₄O₄S₄
• 分子量：541.09
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BDM-2

BDM-2是HIV-1整合酶(IN指整合酶)(IC50=47nM)的IN-LEDGF变构抑制剂(INLAI),具有强大的抗逆转录病毒(ARV)活性。BDM-2显示出具有20nM的AC50值的IN多聚化激活效应。BDM-2阻断IN的催化核心结构域(IN-CCD)和LEDGF/p75的整合酶结合结构域(IBD)之间的相互作用,IC50值为0.15μM。BDM-2表现出高度选择性和良好的细胞毒性[1]。

• CAS号：1643876-33-8
• 分子式：C₂₅H₃₀O₄
• 分子量：394.50
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Etravirine-d8

Etravirine-d8(R165335-d8)是氘标记的Etravirine。Etravirine(R165335)是一种用于治疗HIV的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)[1][2]。

• CAS号：1142096-06-7
• 分子式：C₂₀H₇BrD₈N₆O
• 分子量：443.32600
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

木聚硫钠

Pentosan Polysulfate Sodium 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨生成的特性。Pentosan Polysulfate Sodium 也是一种有效和选择性的抗 HIV 药物。Pentosan Polysulfate Sodium 用于治疗间质性膀胱炎。

• CAS号：140207-93-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cabotegravir-d5

Cabotegravir-d5是氘标记的Cabotegravir。

• CAS号：2750534-77-9
• 分子式：C₁₉H₁₂D₅F₂N₃O₅
• 分子量：410.38
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫辛酸钠

α-硫辛酸钠(硫代辛酸钠；(±)-α-硫辛酸钠；DL-α-硫辛酸钠)是一种抗氧化剂。α-硫辛酸钠抑制NF-κB依赖的HIV-1 LTR激活。α-硫辛酸钠诱导肝癌细胞内质网应激介导的凋亡。α-硫辛酸钠可用于研究糖尿病、神经病变、肥胖、异常妊娠等疾病[1][2][3][4][5]。

• CAS号：2319-84-8
• 分子式：C₈H₁₃NaO₂S₂
• 分子量：228.30700
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：362.5ºC at 760mmHg
• 熔点：241-253 °C
• 闪点：173ºC

HA-1077 hydrochloride

Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。

• CAS号：203911-27-7
• 分子式：C₁₄H₂₁Cl₂N₃O₃S
• 分子量：382.306
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BI 224436

BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂,对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。

• CAS号：1155419-89-8
• 分子式：C₂₇H₂₆N₂O₄
• 分子量：442.506
• 类别：HIV

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：631.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：335.9±31.5 °C

福沙那伟钙

Fosamprenavir(GW433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药,极大的增加了溶解性。

• CAS号：226700-81-8
• 分子式：C₂₅H₃₄CaN₃O₉PS
• 分子量：623.669
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：282-284ºC
• 闪点：N/A

Atazanavir-d6

Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。

• CAS号：1092540-50-5
• 分子式：C₃₈H₄₆D₆N₆O₇
• 分子量：710.89
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：200-205°C
• 闪点：N/A

HIV-1 inhibitor-25

HIV-1抑制剂-25(化合物R-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为0.1061μM。HIV-1抑制剂-25对WT HIV-1具有较高的抗逆转录病毒活性,EC50为13.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为33.13μM。HIV-1抑制剂-25对HIV-1突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A)也有抑制活性,EC50为0.1961～5.8136μM。HIV-1抑制剂-25可用于艾滋病研究[1]。

• CAS号：2475658-74-1
• 分子式：C₂₆H₁₉N₅O₂
• 分子量：433.46
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐

Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

• CAS号：379270-38-9
• 分子式：C₂₅H₃₃N₆O₉P
• 分子量：592.538
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BI-2540

BI-2540是一种HIV非核苷逆转录酶(NNRT)抑制剂[1][2]。

• CAS号：875145-22-5
• 分子式：C₂₄H₁₅ClF₅NO₅
• 分子量：527.82
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷特格韦钠盐

雷特格雷(MK 0518)钠是一种有效的口服活性整合酶(IN)抑制剂,用于治疗HIV感染。

• CAS号：1292804-07-9
• 分子式：C₂₀H₂₀FN₆NaO₅
• 分子量：466.40
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-Fd4A

L-Fd4A是腺嘌呤衍生物。L-Fd4A具有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)(EC50=1.5μM)和抗乙型肝炎病毒(HBV)(EC50=1.7μM)活性。L-Fd4A具有低细胞毒性[1]。

• CAS号：210474-65-0
• 分子式：C₁₀H₁₀FN₅O₂
• 分子量：251.22
• 类别：HBV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替诺福韦艾拉酚胺

Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

• CAS号：379270-37-8
• 分子式：C₂₁H₂₉N₆O₅P
• 分子量：476.466
• 类别：HIV

• 密度：1.39±0.1 g/cm3
• 沸点：640.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：341.1±34.3 °C

紫菫定酚

Corydine 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。

• CAS号：476-69-7
• 分子式：C₂₀H₂₃NO₄
• 分子量：341.401
• 类别：HIV

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：505.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：165-167ºC
• 闪点：259.7±30.1 °C

叶绿素铜钠

Sodium copper chlorophyllin 对流感病毒和 HIV 发挥抗病毒活性,其 IC50s 值都是 50 到 100 μM。

• CAS号：28302-36-5
• 分子式：C₃₄H₂₉CuN₄Na₃O₇
• 分子量：738.13
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：790ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：431.6ºC

HIV-1 inhibitor-23

HIV-1抑制剂-23(化合物12a)是一种高效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,HIV-1 WT和HIV-1 K103N的EC50分别为24.9 nM和10.4 nM。HIV-1抑制剂-23具有低细胞毒性(CC50 > 221 μM)和良好的体外微粒体稳定性[1]。

• CAS号：2554622-28-3
• 分子式：C₃₀H₂₆N₆O₄S
• 分子量：566.63
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Wikstrol A

Wikstrol A是一种有效的抗真菌、抗有丝分裂和抗HIV-1药物。Wikstrol A诱导米曲霉菌丝体的形态变形,MMDC值为70.1µM。Wikstrol A显示出对微管聚合的活性,IC50值为131µM。Wikstrol A显示抗HIV-1活性,IC50值为67.8µM[1]。

• CAS号：159736-35-3
• 分子式：C₃₀H₂₂O₁₀
• 分子量：542.490
• 类别：真菌

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：925.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：311.8±27.8 °C

HIV-1 inhibitor-20

HIV-1抑制剂-20是一种有效的HIV-1抑制剂,通过非经典等位取代酰胺为1,2,4-恶二唑[1]。

• CAS号：2758387-58-3
• 分子式：C₁₉H₁₁ClF₃N₃O₂
• 分子量：405.76
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLR-19

GLR-19 是一种抗 HIV 肽。GLR-19 还具有针对 HSV-2 的抗病毒活性。

• CAS号：1225014-05-0
• 分子式：C₁₀₂H₁₉₄N₄₀O₂₀
• 分子量：2300.89
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LDC4297 hydrochloride

LDC4297盐酸盐是CDK7的选择性抑制剂,IC50值为0.13nM。LDC4297盐酸盐抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,EC50值为24.5nM。LDC4297盐酸盐对疱疹病毒科、腺病毒科、痘病毒科、逆转录病毒科和正粘病毒科显示出广泛的抗病毒活性,EC50值为0.02-1.21μM。LDC4297盐酸盐可用于感染研究[1]。

• CAS号：2319747-14-1
• 分子式：C₂₃H₂₉ClN₈O
• 分子量：468.98
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A