AMD 3465 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 2G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
三磷酸卡波韦(CBV-TP)是一种磷酸化代谢产物。三磷酸卡波韦可用于人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART)抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
YYA-021是一种小分子CD4模拟物, 抑制HIV进入, 具有高效抗HIV活性和低细胞毒性。
Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
RIG-1 modulator 1 是一种抗病毒化合物,可以用来治疗病毒性感染包括流感病毒,HBV, HCV 和 HIV 来自专利 WO 2015172099 A1。
UC-781(NSC 675186)是人类免疫缺陷病毒(HIV)-1的高效选择性非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50值为5nM。UC-781在低pH或各种温度条件下是稳定的。UC-781具有抗病毒活性和耐药性[1][2][3]。
HIV-1抑制剂-24(化合物S-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为9.5 nM。HIV-1抑制剂-24对WT HIV-1具有很高的抗逆转录病毒活性,EC50为1.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为9.07μM。小鼠对HIV-1抑制剂-24的耐受性良好,剂量为2 g/kg,具有显著的心血管安全性[1]。
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
HIV-1抑制剂-34(化合物5q)是一种有效和选择性的HIV-1抑制剂,对HIV-1的EC50为6.4 nM,对MT-4细胞的CC50为16μM。HIV-1抑制剂-34可用于研究艾滋病[1]。
奈韦拉平-d3(BI-RG 587-d3)是氘标记的奈韦拉平。奈韦拉平是HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂,用于治疗和预防HIV/AIDS；Ki为270μM[1]。
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50=91.3 μM)。
Peptide T (TFA) 是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
Patentiflorin A是一种有效的广谱HIV-1抑制剂。Patentiflorin A也抑制HIV耐药菌株[1]。
Stavudine钠是核苷类似物,能抑制HIV逆转录酶。
Trecovirsen(GEM91)是一种针对HIV基因gag位点的25-mer反义硫代磷酸寡核苷酸。
Etravirine D4是Etravirine氘代化合物标准品。
Ebselen是HIV-1复制的小分子抑制剂, 是一种抗氧化药物。
CCR5拮抗剂2(化合物25)是具有8.34nM的IC50的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂2显示广谱抗HIV-1活性[1]。
HIV-1抑制剂-38(化合物91)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-38具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
丙戊酸(VPA)钠(2:1)是一种口服活性HDAC抑制剂,IC50在0.5和2 mM范围内,还抑制HDAC1(IC50,400μM),并诱导HDAC2的蛋白酶体降解。丙戊酸钠(2∶1)激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌(SCLC)细胞的增殖。丙戊酸钠(2:1)用于治疗癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV感染和偏头痛[1][2][3][4][5][6][7]。
HIV-1抑制剂-16(化合物7a)是一种高效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 WT的EC50值为1.3 nM。HIV-1抑制剂-16还对EC50为5.4 nM、9.2 nM、22 nM和35 nM的HIV-1 K103N、E138K、Y181C和L100I菌株具有一定的抑制活性。HIV-1抑制剂-16具有良好的溶解度和肝微粒体稳定性,不表现出明显的CYP酶抑制活性或急性毒性[1]。
IMB-301是一种HIV-1辅助因子Vif降解hA3G拮抗剂。IMB-301抑制hA3G-Vif相互作用以抑制Vif降解hA3G。IMB-301具有抗HIV-1活性[1]。
CDK9-IN-1 是一种新颖的,有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM,用于治疗病毒感染。
HIV-1抑制剂-26(化合物9a)是一种有效的HIV-1逆转录酶(RT)抑制剂,IC50值为1.4μM。HIV-1抑制剂-26的细胞毒性较低,在PBMC中的CC50为1486μM。HIV-1抑制剂-26可用于研究艾滋病[1]。
Periglaucine A 是一种 hasubanane 型生物碱,可以从 Pericampylus glaucus 中分离出来。Periglaucine A 可抑制 Hep G2.2.15 细胞中 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌。Periglaucine A 在 C8166 细胞中也显示出抗 HIV-1 活性 (EC50: 204 μM)。
HIV-1抑制剂56(化合物12126065)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1抑制剂56在TZM细胞中对野生型HIV-1具有抗病毒活性,其EC50值为0.24nM。HIV-1抑制剂56穿透血脑屏障[1]。
Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。