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  • 常用中文名:替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐
  • 常用英文名:GS-7340 (fumarate)
  • CAS号:379270-38-9
  • 分子式:C25H33N6O9P
  • 分子量:592.538
  • 相关类别: 信号通路 抗感染 HIV
  • 发布时间:2018-09-09 17:59:02
  • 更新时间:2024-01-03 11:13:51
  • Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。

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中文名 替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐
英文名 Tenofovir alafenamide fumarate
中文别名 GS-7340富马酸盐
GS7340单盐
英文别名 Tenofovir alafenamide fumarate, 1:1
TAF
GS-7340 fumarate
Isopropyl N-[(S)-({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)(phenoxy)phosphoryl]-L-alaninate (2E)-2-butenedioate (1:1)
L-Alanine, N-[(S)-[(1S)-[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester, (2E)-2-butenedioate (1:1)
Tenofovir alafenamide fumarate1:1
GS-7340 (fumarate)
描述 Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
相关类别
靶点

HIV-1, NRTIs[1]

体外研究 所有细胞类型的替诺福韦艾拉酚胺抗病毒活性相似,范围为5至7 nM,而MT-4和MT-2细胞的CC50分别为4.7至42μM。针对一组HIV-1和HIV-2分离株评估TAF的抗病毒活性,包括HIV-1组M亚型A至G,以及N和O组分离株。总体而言,对于在PBMC中测试的29种初级HIV-1分离株,TAF EC50的范围为0.1至12nM,平均EC50为3.5nM,而AZT的平均EC50为11.8nM,其用作内部对照。对于HIV-2分离株,TAF的平均EC50为1.8 nM,AZT的平均EC50为6.4 nM [2]。
体内研究 Tenofovir alafenamide hemifumarate是替诺福韦的酰胺类前药,与替诺福韦地索普西富马酸盐(TDF)相比具有良好的口服生物利用度并增加血浆稳定性[1]。
参考文献

[1]. Babusis D, et al. Mechanism for effective lymphoid cell and tissue loading following oral administration of nucleotide prodrug GS-7340. Mol Pharm. 2013 Feb 4;10(2):459-66.

[2]. Ruane PJ, et al. Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of tenofovir alafenamide as 10-day monotherapy in HIV-1-positive adults. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 1;63(4):449-55.

分子式 C25H33N6O9P
分子量 592.538
精确质量 592.204651
PSA 227.89000
LogP 3.65680
储存条件 2-8℃