2475658-74-1

• 常用中文名：HIV-1 inhibitor-25
• 常用英文名：HIV-1 inhibitor-25
• CAS号：2475658-74-1
• 分子式：C₂₆H₁₉N₅O₂
• 分子量：433.46
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2022-07-01 10:54:15
• 更新时间：2024-01-17 19:28:33
• HIV-1抑制剂-25(化合物R-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为0.1061μM。HIV-1抑制剂-25对WT HIV-1具有较高的抗逆转录病毒活性,EC50为13.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为33.13μM。HIV-1抑制剂-25对HIV-1突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A)也有抑制活性,EC50为0.1961～5.8136μM。HIV-1抑制剂-25可用于艾滋病研究[1]。

名称

• 英文名: HIV-1 inhibitor-25

物化性质

• 分子式: C₂₆H₁₉N₅O₂
• 分子量: 433.46

生物活性

• 描述: HIV-1抑制剂-25(化合物R-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为0.1061μM。HIV-1抑制剂-25对WT HIV-1具有较高的抗逆转录病毒活性,EC50为13.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为33.13μM。HIV-1抑制剂-25对HIV-1突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A)也有抑制活性,EC50为0.1961～5.8136μM。HIV-1抑制剂-25可用于艾滋病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV (IIIB):13.6 nM (EC50)

  HIV-1 (L100I):1.2458 ± 0 μM (EC50)

  HIV-1 (K103N):0.4383 ± 0 μM (EC50)

  HIV-1 (Y181C):0.5075 ± 0 μM (EC50)

  HIV-1 (Y188L):5.8136 ± 2 μM (EC50)

  HIV-1 (E138K):0.1961 ± 0 μM (EC50)

  HIV-1 (F227L+V106A):3.0683 ± 0 μM (EC50)

• 参考文献:

  [1]. Chen X, et al. Bioisosterism-based design and enantiomeric profiling of chiral hydroxyl-substituted biphenyl-diarylpyrimidine nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors. Eur J Med Chem. 2020;202:112549.