Helioxanthin (ACH126447) 具有体外抗病毒活性,对HBV的EC50为1 μM,还可抗黄病毒。
脱氢灯盏花素是一种有效的丙型肝炎病毒抑制剂,以丙型肝炎病毒NS5A为靶点,能够抑制对抗NS5A直接作用抗病毒药物具有耐药性突变的复制子的RNA复制。当在丙型肝炎病毒基因型2a(EC50=1.35)的病毒接种后添加脱氢芥子油酚时,可显著抑制丙型肝炎病毒感染 µM)[1]。
Mipomersen(ISIS 301012游离碱)是一种载脂蛋白B(apoB)的反义寡核苷酸抑制剂。米波默森具有抗丙肝病毒的作用并降低丙肝病毒感染性。Mipomersen可用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的研究[1][2]。
4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 μM。
PSI-353661(GS-558093)是一种抗HCV感染的嘌呤核苷酸NS5B聚合酶抑制剂(EC90:8nM)。PSI-353661可在原代人肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸[1][3]。
HCV-IN-44 (化合物 28) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂,可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。HCV-IN-44 可以用于 HCV 感染的研究。
PTC725是HCV NS4B的有效,选择性和口服生物可利用的抑制剂,抑制HCV 1b(Con1)复制子,EC50为1.7 nM；相对于细胞GAPDH,选择性指数>5000,选择性窗口>1000倍。细胞毒性；保留对对NS3蛋白酶和NS5B聚合酶抑制剂具有抗性的HCV复制子突变体的完全活性,在体内与α干扰素组合显示出协同作用。
PSI-6206 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
HCV-IN-3 是 hepatitis C virus (HCV) NS3/4a 蛋白的一个抑制剂,其 IC50 值为 20 μM,Kd 值为 29 μM。
BMS-986094 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂,在 Huh-7 细胞中,抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前药,可用于慢性 HCV 感染的研究。
YM-53601是角鲨烯合酶抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平[1]。YM-53601抑制来自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50为79nm。降脂剂[2]。YM-53601也是法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)酶活性的抑制剂,可抑制HCV的传播[3]。
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
Velpatasvir (VEL, GS-5816是一个新颖的NS5A抑制剂。
Daclatasvir-d6是氘标记的Daclatasvir。Daclatasvir(BMS-790052)是一种有效的口服活性HCV NS5A蛋白抑制剂,对于多种HCV复制子基因型,其EC50s范围为9-146μm。Daclatasvir也是一种有机阴离子转运多肽1B(OATP1B)和OATP1B3抑制剂,IC50分别为1.5µM和3.27µM[1][2][3]。
Sofosbuvir impurity M 是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对HCV 1a和1b的EC50值分别为1 和0.21 nM。
GS-443902 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 TP RdRp,RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 5.6 µM,1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。
R-1479 是一种特异性的HCV复制 (HCV replication) 抑制剂,在HCV亚基因组复制体系中,IC50 为 1.28 μM。
KIN1408是一种抗病毒的小分子化合物。
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物,能够抑制 HCV NS5B polymerases,对 GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶的 IC50 值分别为 1.6,2.8,0.7 和 2.6 μM。
Sofosbuvir impurity A是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
Narlaprevir是口服生物相容性的NS3蛋白酶抑制剂,Ki为6 nM,EC90为40 nM。
MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂,在亚基因组复制子测定中,EC50 为 0.3 μM (EC90=1.3 μM)。
Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
抗病毒药物30(实施例118)是一种抗病毒药物。抗病毒药物30对HCV和RSV具有活性(IC50:>25μM)[1]。
Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。
CpG ODN 10101是一种合成寡脱氧核苷酸(ODN),是toll样受体9(TLR9)激动剂。当与HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2)联合使用时,CpG ODN 10101是体外细胞因子/趋化因子表达的有效诱导剂。CpG ODN 10101诱导树突状细胞(DC)分泌IFN-并刺激B细胞。
Sofosbuvir impurity J 是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
Ribavirin是广谱的抗病毒药,可抑制HCV,HIVl,RSV等病毒。