3α-黑胶酸是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50值为0.035 mM。3α-白胶酸具有抗菌活性和细胞毒性[1]。
抗结核剂-19(化合物1c)是一种抗结核剂。抗结核药物-19对MTB H37Rv和MDR-MTB菌株表现出优异的活性(MIC：＜0.016µg/ml)。抗结核药物-19在BALB/c小鼠中显示出较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性[1]。
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤活性。
Licoflavonol 是乌拉甘草中的一种小型黄酮类化合物,能作为沙门氏菌 T3SS 的抑制剂。
GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ是一种具有24个氨基酸的抗菌肽。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ可能形成α-螺旋。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ(PGQ)对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和酵母白色念珠菌具有活性[1]。
西司他丁-15N,d3是一种15N标记和氘标记的西司他丁(MK0791)是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I抑制剂,IC50为0.1μM。西司他丁抑制细菌金属β-内酰胺酶CphA,IC50为178μM。西司他丁是一种抗菌辅料[1][2][3]。
Aditoprime(Aditoprim)是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌DHFR的IC50分别为47和520 nM。己二酮具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学[1][2][3]。
Lasalocid是一种抗菌剂和抗球虫药, 用在饲料添加剂中。
Ertapenem sodium 是一种新型的长效 1-β-甲基碳青霉烯类抗生素,具有很广的抗菌谱,包括常见的需氧菌和厌氧菌以及具有广谱 β-内酰胺酶的生物体。
金霉素A(Chrysomycin A)是一种抗生素,可从链霉菌中获得。金霉素A具有抗肿瘤、抗结核和MRSA活性。对于胶质母细胞瘤,金霉素A通过Akt/GSK-3β/β-catenin信号通路抑制癌症细胞的增殖、迁移和侵袭[1]。
8-羟基-9,10-二异丁氧基麝香草酚是一种具有抗菌性能的天然单萜类化合物。8-羟基-9,10-二异丁氧基胸腺酚对金黄色葡萄球菌、福氏葡萄球菌和副伤寒杆菌的MIC值为6.25μg/mL[1]。
GSK2556286(GSK286)是一种口服活性结核分枝杆菌抑制剂。GSK2556286抑制人巨噬细胞内的生长(IC50=0.07 μM)。GSK2556286对多重耐药(MDR)或广泛耐药(XDR)和药物敏感(DS)结核分枝杆菌都有效【1】。
阿替波根是一种降肽类抗生素,对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性。Auraantimycin A是LieAB转运蛋白的底物[1][2]。
Cefpodoxime Proxetil 是第一种口服的广谱型抗生素,属于第三代头孢菌素。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (penicillin binding proteins) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终干扰细菌细胞壁的生物合成。
Ro 20-0657/000 是 Trimethoprim 的代谢产物。Trimethoprim 是一种二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂,在人类和兽医学中用作抗菌剂。
阿柔比星是一种口服有效的蒽环类抗白血病药物。阿柔比星抑制拓扑异构酶II干扰DNA和RNA转录的复制。阿柔比星可诱导DNA损伤。阿柔比星抑制DNA合成和c-myc表达。爱达霉素抑制细菌和酵母菌的生长[1][2][3][4][5]。
去甲泽拉丁L(化合物2)是Pdr5p转运体催化和功能活性的抑制剂。去甲泽拉定L抑制Pdr5p ATP酶活性,IC50为3.8µM。去甲泽拉定L具有抗真菌、抗寄生虫、抗病毒、抗菌和抗肿瘤活性[1]。
Nifurpirinol (P-7138) 是一种硝基芳香抗生素 (antibiotic),是细菌硝基还原酶 (NTR) 的底物。与甲硝唑相比,Nifurpirinol 是一种更有效的 prodrug,可在表达硝基还原酶的转基因模型中诱导细胞消融。
Cefprozil(Cefzil)一水合物是第二代头孢菌素类抗生素。
Pz-Pro-Leu-Gly-Pro-d-Arg是细菌胶原酶的合成底物。Pz-Pro-Leu-Gly-Pro-d-Arg可用于测试细菌胶原酶活性[1]。
Ofloxacin是氟喹诺酮类抗生素,可抑制细菌DNA旋转酶。
Astodrimer(SPL7013游离碱)是大的(3-4nm, ~ 16.5kDa),带负电的高度支化树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer显示出对多种病毒的抗病毒和杀病毒活性,包括SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2和HPV。Astodrimer还具有抗菌性能[1][2][3]。
丙二酸二乙酯-d9是氘标记的丙二酸二丁酯[1]。丙二酸二乙酯对梨形木霉具有毒性,log(IGC50-1)为0.557[2]。
抗炎剂15(化合物29)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂15抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为2.3和7.8μM。抗炎剂15通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂15可用于结核病(TB)研究[1]。
克林霉素-13C,d3是13C和氘标记的。克林霉素是一种口服蛋白质合成抑制剂,能够在亚抑制浓度(亚MIC)下抑制金黄色葡萄球菌中毒力因子的表达。克林霉素耐药性源于50S核糖体亚单位(23S rRNA)抗生素结合位点的酶甲基化。克林霉素可减少Panton Valentine白细胞生成素(PVL)、毒性休克葡萄球菌毒素(TSST-1)或α溶血素(Hla)[1]。
A201A 是一种氨酰核苷类抗生素,具有抗菌活性。A201A 对革兰氏阳性菌和大多数革兰氏阴性厌氧菌非常有效。A201A 抑制翻译过程中 tRNA 的调节。