BO-3482 有抗菌活性,可用于抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌,其 MIC90 值为 6.25 μg/mL。
Metallo-beta-lactamase ligand 1 是一种有效的 B 类 β-lactamase 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019221122A1 中的化合物 A。
Oritavancin二磷酸盐是一种新型半合成的糖肽抗生素, 可用于治疗革兰氏阳性菌感染。
磺胺氯吡啶-13C6是13C6标记的磺胺氯吡嗪。磺胺氯吡啶是一种广谱磺酰胺,用于对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌。
3′-二甲基-5′-羟基二月桂酮(化合物2)是一种C-6-香叶基黄酮,可从泡桐果实的乙醇提取物中分离得到。3′-二甲基-5′-羟基二聚拉酮对革兰氏阳性菌具有抗菌活性[1]。
PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性,具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3,0.3-1,0.3 µM。
Valnemulin hydrochloride是截短侧耳素抗生素,其通过结合50s核糖体亚基中的肽基转移酶来抑制细菌中的蛋白质合成。
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮,具有 7-吡咯烷酮取代基,被认为是临床试验的有效抗菌候选物。Zabofloxacin (DW-224a Free base) 具有抗革兰氏阳性病原体的优良活性,包括金黄色葡萄球菌 (S. aureus),化脓性链球菌 (S. pyrigenes) 和肺炎链球菌 (S. pneumonia)。Zabofloxacin (DW-224a Free base) 被认为是治疗喹诺酮类易感和喹诺酮类耐药性淋病的替代药物。
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
OX11是肺炎链球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌菌株的选择性抑制剂[1]。
穿透精氨酸是一种抗菌剂,用于药物输送载体[1]。
ThrRS-IN-1(化合物30d)是一种苏氨酸tRNA合成酶(ThrRS)抑制剂,其IC50为1.4µM,Kd为1.36µM,可对抗沙门氏菌ThrRS(SeThrRS)。ThrRS-IN-1同时靶向ThrRS的tRNAThr和L-苏氨酸结合囊。ThrRS-IN-1显示出强大的抗菌活性[1]。
NOSO-502(NOSO502)是一种新型细菌翻译抑制剂,对标准肠杆菌科菌株和产生KPC,AmpC或OXA酶和金属的碳青霉烯抗性肠杆菌科(CRE)分离株的MIC值为0.5-4 ug/ml。-β-内酰胺酶；与细菌核糖体30S亚基上的特定位点强烈相互作用,但对55种细胞表面受体,转运蛋白或离子通道中的任何一种都没有显着活性；NOSO-502对一组革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性,包括碳青霉烯抗性和多粘菌素抗性菌株,并且在各种鼠感染模型中表现出有希望的体内活性,有利的体外安全性和低抗性发展潜力。
Ceftezole (CTZ) 是一种广谱 cephem 抗生素,具有抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌活性。Ceftezole (CTZ) 是一种有效的 alpha-glucosidase 抑制剂,具有体内抗糖尿病活性。
1-甲基-2-(8E)-8-十三烯基-4(1H)-喹啉酮是一种有效的抗菌剂,对于幽门螺杆菌菌株51,其MIC50值为22µM,MIC90值为50µM。1-甲基-2-(8E)-8-三烯基-4H-喹啉酮具有研究胃和十二指肠溃疡的潜力[1]。
Polyphemusin I 是一种天然抗菌肽,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有优异的抗菌活性。Polyphemusin I 含有 18 个氨基酸,通过两个二硫桥稳定成两亲性反向平行 β-发夹。
TH-Z145是一种亲脂性双膦酸盐,是FPPS抑制剂(IC50:210nM)[1]。
抗结核药物-14(化合物1)是一种抗结核药物,MIC为0.3µg/mL,抗结核分枝杆菌[1]。
Omodenbamab是一种抗SpA(葡萄球菌蛋白A)人源化单克隆抗体,KD值为0.0467nM。奥莫登巴单抗通过靶向细胞壁部分蛋白a(SpA)来规避金黄色葡萄球菌的关键逃避机制。奥莫登巴单抗可用于研究金黄色葡萄球菌的血流感染[1]。
Loracarbef-d5是氘标记的Loracarbef。Loracarbef是一种头孢菌素类抗生素,是一种口服活性的第二代合成β-内酰胺类抗生素,属于卡铂类[1][2]。
在微生物代谢作用下,六氢马尿酸是莽草酸在肝脏和肾脏的代谢产物。六氢马尿酸由环己烷羧酸和甘氨酸酰胺组成,具有抗菌活性[1][2]。
Transtorine是一种喹啉生物碱,从麻黄中发现,具有抗菌活性[1]。
吡咯霉素是一种大环内酯类抗生素,已在委内瑞拉链球菌中发现,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌具有活性[1]。
巨腕D是一种有效的抗菌剂。大果桉D是一种间苯三酚双醛二萜衍生物,可在大果桉叶中找到[1]。
Nevadensin 是一种天然存在的人羧酸酯酶1 (hCE1) 选择性抑制剂,IC50 值为 2.64 μM。Nevadensin 具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
Sutezolid(PNU-100480)是一种恶唑烷酮类抗菌剂,用于治疗结核病。