Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
利伐巴珠单抗聚乙二醇是一种PcrV蛋白抗体,可用于研究慢性铜绿假单胞菌感染的II期聚乙二醇化Fab[1]。
Bisdionin C 是一种高效的 GH18 几丁质酶抑制剂,对 A. fumigatus ChiB1 (AfChiB1) 的 IC50 为 0.2 μM。Bisdionin C 对 HCHT (human macrophage chitotriosidase) 和酸性哺乳动物几丁质酶 (AMCase) 的抑制作用分别为 8.3 和 3.4 μM。
联吡啶硫酮是一种有效的抗菌剂。联吡啶硫酮具有抗真菌活性和抗增殖活性。联吡啶硫酮在G1期诱导细胞凋亡和周期阻滞。联吡啶硫酮在体内具有抗炎活性。联吡啶硫酮具有抗肿瘤活性。联吡啶硫酮在皮肤癣菌病的研究中具有潜力[1][2][3]。
Flomoxef 是一种奥沙环类抗生素,对多种革兰氏阳性菌均具有良好的抗菌活性。
Rifaximin(Xifaxan)是口服的半合成非系统性抗菌素,来源于利福霉素SV。
Omadacycline hydrochloride是新开发的,用于治疗社区获得性细菌感染的氨基甲基四环素抗生素。对大肠杆菌的ED50值为2.02 mg/kg。
三米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的pKi结合值分别为6.39、8.10和4.66。三米帕明也是一种有效的选择性抑制剂,靶向人去甲肾上腺素(hNAT)、血清素(hSERT)和有机阳离子转运蛋白(hOCT1、hOCT2),IC50值分别为4.99μM、2.11μM、3.72μM和8.00μM。苯丙胺具有血管活性和抗焦虑功效[1][2][3]。
碘化替苯唑铵是一种口咽消毒剂,具有预防口腔感染的抗菌活性[1]。
Saccharin sodium hydrate 是一种口服有效的,无热量的人造甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium hydrate 具有抑菌 (bacteriostatic) 和微生物调节特性。
Zidebactam sodium salt (WCK-5107 sodium salt) 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam sodium salt 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。
Tilapia piscidin 3 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有抗菌活性 (对 V. vulnificus 204, V. alginolyticus, S. agalactiae 819, E. faecalis BCRC 10066, S. agalactiae BCRC 10787 的 MIC 为 2.44、2.44、9.78、19.55、0.61 μg/mL)。Tilapia piscidin 3 对鱼红细胞具有溶血活性
Faropenem daloxate是口服的β-内酰胺类抗生素。
Iboxamycin是一种含有融合双环氨基酸残基的有效抗生素候选者。伊博霉素口服生物利用度高,安全有效,可治疗小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染[1][2]。
抗结核药物-9显示出有效的抗结核活性,MIC值为1.03-2.32μM。
抗菌剂41(实施例3)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Polistes mastoparan 是一种抗菌肽。Polistes mastoparan 增加 S. aureus (金黄色葡萄球菌) K+ 流出并抑制金黄色葡萄球菌活力,EC50 为 5 μM。
Clindamycin 是一种口服有效的蛋白质合成抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
硫异恶唑(磺胺呋喃唑)二乙醇胺是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体A和内皮素受体B的IC50值分别为0.60μM和22μM。硫异恶唑二乙醇胺是一种带有恶唑取代基的磺酰胺类抗菌剂。硫异恶唑二乙醇胺通过靶向内皮素受体A[1][2]抑制乳腺癌外泌体释放。
抗菌剂143(化合物5a)是一种对枯草芽孢杆菌ATCC6633的MIC分别为25、25、50和50μg/mL的抗菌剂。金黄色葡萄球菌ATCC6538、铜绿假单胞菌ATCC13525和大肠杆菌ATCC35218[1]。
Murrayanol是一种天然咔唑生物碱,具有多种生物活性。Murrayanol显示抗炎、拓扑异构酶I和拓扑异酶II(拓扑异异构酶)抑制活性。Murrayanol也是杀蚊剂和抗菌剂[1]。
金霉素B是从链霉菌中分离出来的一种抗生素。金霉素B对人肺腺癌A549细胞株DNA损伤及拓扑异构酶II的抑制作用。金霉素B抑制小鼠移植性肿瘤的生长。
莫西沙星-d3是氘标记的莫西沙星。莫西沙星是一种口服活性8-甲氧基喹诺酮类抗生素,用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性细菌性加重和社区获得性肺炎。
头孢氨苄-d5是氘标记的头孢氨苄。头孢氨苄(cefaxin；Cephacillin)是一种有效的口服抗生素,是第一代头孢菌素类抗生素。头孢氨苄通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。头孢氨苄一水合物用于研究肺炎、链球菌性咽喉炎和细菌性心内膜炎等[1]。
Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18 可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
Isoconazole nitrate是一种广谱抗菌剂, 高效抗真菌和革兰氏阳性菌。
奥硝唑-d5是氘标记的奥硝唑。