Cadazolid (ACT-179811) 是一种新的恶唑烷酮类抗生素,对 Clostridium difficile 具有有效的活性。
Tosufloxacin (tosylate hydrate)是一个氟喹诺酮类抗菌剂
舒巴坦酯是舒巴坦的前药。舒巴坦钠是一种β-内酰胺酶抑制剂,在胃肠道的吸附性较差。舒巴坦匹沃酯比母体药物有更好的吸收,口服后可提供较高的血清水平[1]。
八角烷-d58是氘标记的八角烷[1]。二十二烷是一种具有抗菌活性的内源性代谢产物。八角烷对小鼠黑色素瘤B16F10-Nex2细胞显示出高的细胞毒性,此外还能诱导对移植的皮下黑色素瘤的保护作用。八角烷对致倦库蚊具有杀幼虫活性,LC50浓度为7.2 mg/l[2][3][4]。
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
Sulfamonomethoxine D4 是一种 Sulfamonomethoxine 氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂,可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
月桂酸-d2是氘标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的ec50分别为2、6、4μg/mL。
Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
HIV-1抑制剂-36(化合物2)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-36具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-6(化合物C5)是一种有效的SARS-CoV-2非结构蛋白13(nsp13)抑制剂,其对ssDNA+ATP酶和ssDNA-ATP酶的IC50值分别为27和33μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-6可用于研究抗新冠肺炎[1]。
Artemisinin是从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。
Cycloguanil 是 Proguanil 的活性代谢产物,作用于红细胞和肝细胞中的疟疾裂殖体。
异微鬼臼酮是从鬼臼属六轮叶中分离得到的一种天然化合物,具有抗真菌活性[1]。
LPRP-Et-97543是一种有效的抗HBV药物。LPRP-Et-97543降低核心、S和preS,但不降低X启动子活性。LPRP-Et-97543可用于急性和慢性HBV感染研究[1]。
深月桂碱D是三羟色胺B的类似物,是一种抗HIV化合物。皮下月桂碱D抑制H9淋巴细胞中的HIV复制,EC50值为22μg/ml[1]。
R803 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM,作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。
CPFX2090 是一种头孢菌素类抗菌化合物,详细信息请参考专利文献 WO2013052568A1 中的化合物 16g。
螺菌胺是一种杀菌剂,可用于杀死残留较少的葡萄[1]。
MUT056399高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌FabI酶, IC50值分别为12 nM和58 nM。
Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
QStatin 是一种有效的选择性弧菌群体感应 (QS) 抑制剂,在不同的弧菌物种中显示出不同的 QS 抑制剂活性。QStatin 减弱了各种弧菌物种中代表性的 QS 调节表型,与 SmcR 中的假定配体结合口袋紧密结合,并改变蛋白质的灵活性,从而改变其转录调节活性。QStatin 可能是一种可用于水产养殖的可持续抗病毒剂。
恶康唑(Ro 13-8996)是一种广谱抗真菌药物,可抑制念珠菌、曲霉和毛癣菌的生长。奥西康唑也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可被利福平(HY-B0272)竞争性拮抗。奥西康唑通过过氧化物酶原-2(PRDX2)介导的自噬阻滞对结直肠癌(CRC)具有抑制作用[1][2][3]。
Psoracorylifol C是一种天然产物。Psoracorylifol C对幽门螺杆菌具有重要活性。补骨脂醇C可以从补骨脂种子中分离出来[1]。