奥昔糠唑

更新时间:2024-01-02 08:22:33

奥昔糠唑结构式
奥昔糠唑结构式
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常用名 奥昔糠唑 英文名 Oxiconazole
CAS号 64211-45-6 分子量 429.127
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 576.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H13Cl4N3O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 302.6±32.9 °C

 奥昔糠唑用途


【用途一】
用作咪唑类抗真菌药
【用途二】
为新一代咪唑类抗真菌原料药。
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 奥昔糠唑名称

中文名 奥昔糠唑
英文名 oxiconazole
中文别名 奥昔康唑RO13-8996 | Z-2'-(1-咪唑基)-0-(2,4-二氯苄基)-2,4-二氯苯乙酮肟硝酸盐 | (Z)-2'-(1-咪唑基)-O-(2,4-二氯苄基)-2,4-二氯苯乙酮肟 | 奥昔康唑 | 2′,4′-二氯-2-咪唑-1-基乙酰苯O-(2,4-二氯苯基)肟 | 肟可納唑
英文别名 更多

 奥昔糠唑生物活性

描述 恶康唑(Ro 13-8996)是一种广谱抗真菌药物,可抑制念珠菌、曲霉和毛癣菌的生长。奥西康唑也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可被利福平(HY-B0272)竞争性拮抗。奥西康唑通过过氧化物酶原-2(PRDX2)介导的自噬阻滞对结直肠癌(CRC)具有抑制作用[1][2][3]。
相关类别
靶点

CYP3A4

体外研究 恶康唑(24小时;0-40μM)抑制CRC细胞生长[3]。恶康唑对念珠菌、曲霉和毛癣菌具有抗真菌活性[1]。恶康唑的抗真菌活性[1]。白色念珠菌光滑念珠菌近硅化假丝酵母菌烟曲霉黄曲霉须癣毛癣菌红色毛癣霉唑0.03μg/mL 0.01μg/mL 0.008μg/mL 2μg/mL两μg/mL二μg/mL细胞增殖测定[3]细胞株:HCT116,SW480,RKO,DLD-1,SW620,LoVo和NCM460浓度:0-40μM孵育时间:24小时结果:IC50s分别为25.86μM、27.34μM、21.01μM、25.56μM、2175μM、24.87μM和126.4μM时,对HCT116、SW480、RKO、DLD-1、SW620、LoVo、NCM450表现出抑制活性。
体内研究 恶康唑(50 mg/kg/天;IP;12天)显著抑制CRC细胞生长[3]。动物模型:BALB/c裸鼠(皮下注射HCT116细胞(1×107/只)[3]剂量:50 mg/kg/天给药:IP;结果:明显抑制CRC细胞生长,无明显副作用。
参考文献

[1]. Rossello A, et al. Synthesis, antifungal activity, and molecular modeling studies of new inverted oxime ethers of oxiconazole. J Med Chem. 2002 Oct 24;45(22):4903-12.

[2]. Svecova L, et al. Azole antimycotics differentially affect rifampicin-induced pregnane X receptor-mediated CYP3A4 gene expression. Drug Metab Dispos. 2008 Feb;36(2):339-48.

[3]. Shi J, et al. Repurposing Oxiconazole against Colorectal Cancer via PRDX2-mediated Autophagy Arrest. Int J Biol Sci. 2022 May 21;18(9):3747-3761.

 奥昔糠唑物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 576.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H13Cl4N3O
分子量 429.127
闪点 302.6±32.9 °C
精确质量 426.981262
PSA 39.41000
LogP 5.83
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.635

 奥昔糠唑安全信息

海关编码 2933290090

 奥昔糠唑海关

海关编码 2933290090
中文概述 2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 奥昔糠唑英文别名

oxyconazole
Oxiconazolum [INN-Latin]
(Z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-2-imidazol-1-ylethanimine
Ethanone, 1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-, O-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]oxime, (1Z)-
Oxiconazole [INN:BAN]
Oxiconazolum
Oxiconazol
(1Z)-N-[(2,4-Dichlorobenzyl)oxy]-1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)ethanimine
MFCD00865580
Oxiconazole
Oxiconazol [INN-Spanish]
Oxiconazole (INN)
2',4'-Dichlor-O-(2,4-dichlorbenzyl)-2-(1-imidazolyl)-(Z)-acetophenonoxim
UNII-C668Q9I33J
1-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)ethanone O-(2,4-dichlorobenzyl) oxime
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