地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
QPX7728 bis-acetoxy methyl ester,一种硼酸类 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。详细专利请参考专利 WO2018005662A1, compound 42。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。
Picarbustrazox是一种有效的杀虫剂和杀菌剂。Picarbustrazox可用于玉米和大豆,以控制腐霉和疫霉。Picarbustrazox可用于农业生产和控制[1][2]。
Tenofovir Disoproxil Fumarate是用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
Enocitabine 是一种核苷类似物,是一种有效的 DNA 复制 (DNA replication) 的抑制剂和 DNA 链终止剂。Enocitabine 可作为治疗急性骨髓性白血病和淋巴细胞性白血病的有效化疗药物。
Butoconazole硝酸盐是抗真菌剂。
抗菌剂130是用于靶向铜绿假单胞菌LecA的1,1-二芳基硫代半乳糖苷。抗菌剂130对LecA表现出高亲和力(Kd＝1μM)。抗菌剂130具有抗菌膜活性,但缺乏杀菌活性。LecA,一种来自铜绿假单胞菌的凝集素和毒力因子,参与细菌粘附和生物膜形成[1]。
L-Methionine γ-lyase (Methionine lyase) 是一种磷酸吡哆醛依赖型多功能酶,能催化 L- 蛋氨酸 (L-methionine) 及其类似物的 α, γ- 裂解反应。L-Methionine γ-lyase 具有抗癌和抗感染活性,也可用于同型半胱氨酸血症的研究。
Monobehenin 对细菌生物膜形成具有很强的抑制活性。
Silver sulfadiazine (AgSD) 是一种磺胺类抗生素,通磺胺部分 (SD-SDZ) 对细菌 (bacterial) 生长产生双重抑制作用,阻止细菌叶酸吸收和随后的 DNA 合成 (DNA synthesis)。Silver sulfadiazine 释放的银结合并破坏 DNA 结构,阻止细菌 DNA 复制。
BAL-30072 是一种磺胺嘧啶类的单环 β-内酰胺类抗生素,据有抗多重耐药革兰氏阴性杆菌的活性。BAL-30072 对多耐药型Acinetobacter spp. 和P. aeruginosa 的 MIC90 值分别为 4 μg/mL 和 8 μg/mL。
Trifluoromethyl-tubercidin (TFMT)可抑制宿主Mtr1并抑制病毒复制。TFMT 通过其S-adenosyl-l-methionine 结合袋相互作用抑制Mtr1,限制流感病毒复制。TFMT 能有效抑制病毒在小鼠体内的复制,毒性很小。
Rafoxanide是一具抗寄生虫活性水杨酰苯胺化合物。
丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。
Diazolidinyl urea,一种广谱防腐剂,是一种甲醛释放化合物,通过分解释放甲醛。Diazolidinyl urea 对大多数污染微生物,尤其是假单胞菌都有效。
ANS铵是一种有效的抗菌剂和纺织染料。ANS铵可用作荧光探针。在三碘甲状腺原氨酸的放射免疫测定中,ANS铵阻断三碘甲状腺腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[1][2][3]。
Lipoxamycin 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
Oligomycin C 是从链霉菌中分离出的一种抗真菌剂。
Fmoc-Pro-OH-1-13C是一种13C标记的磺胺。磺胺苯甲酰胺(N-磺胺基苯甲酰胺)是一种抗菌剂,通常与磺胺噻唑和磺胺乙酰胺混合使用。磺胺对革兰氏阳性和阴性ba有效
OV-1, sheep 是一种 α 螺旋抗菌 ovispirin 多肽,来源于羊 SMAP29 多肽,能抑制多种耐药菌株,包括粘液性和非粘液性铜绿假单胞菌。
Hispidalin是一种新型抗菌肽,对各种细菌和真菌病原体具有广泛而有效的抗菌活性,可作为抗菌剂和食品防腐剂[1]。
Valomaciclovir stearate (ABT 606) 是一种核苷类似物,是 Omaciclovir (HY-116174) 前药。Valomaciclovir stearate 对 HSV-1 和水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有抗病毒活性。
Raxibacumab(ABthrax)是一种抗炭疽杆菌保护性抗原(PA)的人IgG1单克隆抗体。拉西巴库单抗通过阻止炭疽毒素的保护性抗原成分与其宿主细胞中的受体结合来阻断毒素的有害作用,从而阻断毒素的不利作用。拉西巴库单抗可用于抗炭疽研究[1][2]。
Fosfomycin sodium (MK-0955 sodium) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin sodium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。