RIG-1 modulator 1 是一种抗病毒化合物,可以用来治疗病毒性感染包括流感病毒,HBV, HCV 和 HIV 来自专利 WO 2015172099 A1。
Maximin H3 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H3 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 20, 10, 20, 5 μg/ml。
抗菌剂-1(化合物6C)对TolC突变大肠杆菌具有较强的抗菌活性,MIC值为2μg/mL。抗菌剂-1和粘菌素对革兰氏阴性菌具有协同作用。抗菌剂-1对哺乳动物细胞系无细胞毒性,MIC＞128 Caco-2和Vero细胞系中的μg/mL【1】。
头孢他仑(T-2525)是头孢他仑酯(HY-106571)的游离酸,它是一种口服活性头孢菌素酯。头孢特朗有效靶向肠致病菌肠杆菌科和弧菌科[1]。
BCX-1898是一种环戊烷衍生物,是一种口服活性和选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂。BCX-1898对甲型流感(H1N1、H3N2和H5N1)和B型流感病毒在MDCK细胞中的复制具有抗病毒活性,EC50值<0.01-21μM。BCX-1898显示了对小鼠流感模型的保护[1][2]。
聚六亚甲基双胍盐酸盐是一种抗菌剂,可用于医疗、服装和家用纺织行业[1]。
PF 03709270 是一种有口服活性的酯类药物,对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广泛的抗菌活性。
pUL89核酸内切酶-IN-1(化合物13d)是人巨细胞病毒(HCMV)pUL89内切酶的有效抑制剂,IC50值为0.88μM,具有抗病毒活性[1]。
Teropavimab(3BNC117-LS)是一种抗体。Teropavimab可用于HIV感染的研究[1]。
LL-37(17-32)是一种生物活性肽。(该肽是LL-37的活性片段,LL-37是来源于人组织蛋白酶抗微生物肽的C末端结构域的肽。据报道,LL17-32肽对癌症细胞系中ABCG2介导的多药耐药性表现出逆转作用。)
Antifungal agent 74 (compound 3c) 是一种有效的抗真菌剂,对 C. arachidicola 和 R. solani 表现出优异的杀菌活性。Antifungal agent 74 通过破坏真核生物中的类固醇生物合成和核糖体生物发生来发挥其杀菌活性。
Myclobutanil 是一种广泛用作农药的康唑类抗真菌剂。
Avenaciolide是在avenaceus曲霉中发现的一种抗真菌双γ-内酯。Avenaciolide也有抗菌作用。Avenaciolide是大鼠肝线粒体谷氨酸转运的特异性抑制剂。Avenaciolide干扰ADP刺激谷氨酸氧化速率的能力[1][2]。
Lomefloxacin盐酸盐是氟喹诺酮类抗生素。
UC-781(NSC 675186)是人类免疫缺陷病毒(HIV)-1的高效选择性非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50值为5nM。UC-781在低pH或各种温度条件下是稳定的。UC-781具有抗病毒活性和耐药性[1][2][3]。
Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。
月桂酸-13C是13C标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的EC50分别为2、6和4μg/mL。
HIV-1抑制剂-24(化合物S-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为9.5 nM。HIV-1抑制剂-24对WT HIV-1具有很高的抗逆转录病毒活性,EC50为1.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为9.07μM。小鼠对HIV-1抑制剂-24的耐受性良好,剂量为2 g/kg,具有显著的心血管安全性[1]。
头孢呋辛d3是氘标记的头孢呋辛(钠)。头孢呋辛钠是一种口服活性的第二代头孢菌素抗生素,对β-内酰胺酶的稳定性增强。头孢呋辛钠对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性[1]。
BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抑制剂,IC50值为 53 nM。
HCV-IN-30 (compound 48) 是一种丙型肝炎病毒 HCV NS5A 复制复合物抑制剂,抑制 HCV 1a 和 1b 型复制的 IC50 分别为 901 和 102 nM。
Ceftolozane sulfate (CXA-101) 是一种抗假单胞菌 (antipseudomonal) 头孢菌素。Ceftolozane sulfate 抑制 P. aeruginosa PAO1, MIC 为 0.5 μg/mL。Ceftolozane sulfate 也能抑制耐 β-内酰胺 P. aeruginosa。
Clindamycin hydrochloride 是一种半合成的林可胺类抗生素,通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。
HIV-1 integrase inhibitor可作用于HIV感染。
富马酸二甲酯-d2是氘标记的富马酸二甲酯[1]。富马酸二甲酯(DMF)是一种口服活性和脑渗透Nrf2激活剂,可诱导抗氧化基因表达上调。富马酸二甲酯通过GSH耗竭/ROS增加/MAPKs激活途径诱导结肠癌癌症细胞凋亡,并诱导细胞自噬。富马酸二甲酯可用于多发性硬化症的研究[2][3]。
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。
水合头孢啶是一种广谱抗菌抗生素。头孢啶具有一定的剂量相关性肾毒性[1][2]。