T-3764518 是新颖高效的硬脂酰辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,IC50 为4.7 nM。
3,3'-Diaminobenzidine(DAB)是有机化合物,具有化学和热力学稳定性,可用于核酸和蛋白的免疫组化染色。
SP-8356,一种合成的抗炎的马鞭草酮衍生物,是一种有效的、口服活性的分化 147 (CD147) 抑制剂。SP-835 抑制 CD147-环磷酰胺 A (CypA) 相互作用,降低 MMP-9 活性。SP-8356 通过抑制 NF-κB 信号传导发挥抗乳腺癌作用。具有抗动脉粥样硬化作用。
L-749372是β3肾上腺素受体3-吡啶氧基丙醇胺激动剂。
Lifastuzumab是一种人源化抗NaPi2b单克隆抗体(IgG1型)。利福单抗可通过ADC连接子与单甲基auristatin E(MMAE)偶联,形成具有抗癌活性的抗体-药物偶联物(ADC)利福单抗-韦多汀(DNIB0600A)[1]。
Vps34-IN-1是 Vps34 的抑制剂,来自从专利WO2012085815A1,化合物实例16a, IC50 为4nM。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
UDP半乳糖二钠是一种单糖和P2Y14受体激动剂,EC50值为0.67μM。UDP半乳糖二钠是转移酶β-1,4半乳糖基转移酶V(B4GALT5)的底物[1][2]。
Alitame(无水)是一种高强度甜味剂,由氨基酸L-天冬氨酸和D-丙氨酸以及一种衍生自噻吩坦的胺形成[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
Tiliquinol(NSC 130828)是一种非吸收抗阿米巴管腔剂。Tiliquinol与tibroquinol联合使用。Tiliquinol可用于阿米巴肝脓肿的研究[1][2]。
二氟沙星-d3(盐酸盐)是氘标记的二氟沙星(盐酸盐)[1]。
Alvelestat (AZD9668)是新型口服人neutrophil elastase(NE)抑制剂,pIC50和Ki分别为7.9和4.9 nM。
五味子素D是五味子的一种化学成分[1]。
Z-LYS-SBZL(单盐酸盐)是赖氨酸衍生物[1]。
Wilfordine D是一种天然倍半萜生物碱[1]。
S-(4-硝基苯基)-L-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
JJH260是AIG1抑制剂,抑制HEK293T细胞中AIG1的氟膦酸反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯(FAHFA)水解活性,IC50值分别为0.50μM和0.57μM[1]。
4-Methylherniarin (7-Methoxy-4-methylcoumarin) 是香豆素衍生物和荧光标记,具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌染色的活性。4-Methylherniarin 对 B. subtilis 和 S.sonnei 具有良好的活性,IC50 值为 11.76 μg/ml 和 13.47 μg/ml。
NSC81111是一种有效的口服EGFR-TK抑制剂,IC50为0.15 nM。NSC81111具有抗癌作用[1]。
ISIS 416858是一种单链反义寡核苷酸,是FXI mRNA表达的有效和选择性抑制剂。
Ro 60-0175是一种有效的选择性5-HT2C受体激动剂,人类5-HT2C,2A,1A,6和7受体的pKi分别为9,7.5,5.4,5.2和5.6；剂量大于0.5时诱导大鼠运动减退mg/kg s.c。；(0.3和1 mg/kg s.c.)同时减少未惩罚和惩罚的杠杆按压,这一特征与镇静一致,通过体内5-HT(2C)受体激活诱导镇静样反应。
Fmoc-Gln(Trt)-Ser(psi(Me,Me)pro)-OH 是一种二肽。
CDK7-IN-6是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK7)抑制剂(IC50)≤100 nM),从专利WO2019197549 A1化合物210中提取。CDK7-IN-6对CDK7的选择性是CDK1、CDK2和CDK5的200倍以上。CDK7-IN-6可用于癌症研究[1]。
Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,具有镇痛作用。
GLP-1受体激动剂8是GLP-1 R的有效激动剂。GLP-1受体激动剂8具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2019239319A1,化合物17)[1]。
PT-262是一种有效的ROCK抑制剂,IC50值约为5μM。PT-262诱导线粒体膜电位的损失,并提高caspase-3的激活和凋亡。PT-262通过p53非依赖途径抑制ERK和CDC2磷酸化。PT-262阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262具有抗癌活性[1][2]。