| 描述 |
SP-8356,一种合成的抗炎的马鞭草酮衍生物,是一种有效的、口服活性的分化 147 (CD147) 抑制剂。SP-835 抑制 CD147-环磷酰胺 A (CypA) 相互作用,降低 MMP-9 活性。SP-8356 通过抑制 NF-κB 信号传导发挥抗乳腺癌作用。具有抗动脉粥样硬化作用。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
SP-8356(5-10μM；48小时)以时间和剂量依赖的方式抑制各种类型乳腺癌细胞系的生长[1]。SP-8356(10μM；48h)增加S期MDA-MB231细胞百分率,降低casapas-3和PARP的裂解率[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：MDA-MB231、MDA-MB453、4T1、MCF-7细胞浓度：5、10μM孵育时间：48小时结果：不同类型乳腺癌细胞株生长呈时间和剂量依赖性抑制。细胞周期分析[1]细胞株：MDA-MB231细胞浓度：1,5,10 μM孵育时间：48小时结果：MDA-MB231细胞在10 μM S期百分率增加；Western Blot分析[1]细胞株：MDA-MB231细胞浓度：10 μM孵育时间：48小时结果：casapas-3减少,PARP断裂。
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| 体内研究 |
SP-8356(10 mg/kg；i.p.；每三天直到第42天)抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。SP-8356(50 mg/kg；p.o.；颈动脉结扎3周后每天1天)可防止斑块的形成并减轻其脆弱性[2]。动物模型：5周龄雌性NOD/SCID小鼠(MDA-MB231异种移植物)[1]剂量：10 mg/kg给药：I.p.；第3天至第42天结果：小鼠肿瘤体积明显降低。动物模型：雄性ApoE-KO小鼠(7周龄,体重20g)[2]剂量：50mg/kg给药：P.o.；颈动脉结扎3周后每日1次结果：诱导斑块大小和斑块/基质比例显著减少,脂质减少,核心区坏死。
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| 参考文献 |
[1]. Mander S, et al. SP-8356, a (1S)-(-)-verbenone derivative, exerts in vitro and in vivo anti-breast cancer effects by inhibiting NF-κB signaling. Sci Rep. 2019 Apr 29;9(1):6595. [2]. Pahk K, et al. SP-8356, a Novel Inhibitor of CD147-Cyclophilin A Interactions, Reduces Plaque Progression and Stabilizes Vulnerable Plaques in apoE-Deficient Mice. Int J Mol Sci. 2019 Dec 21;21(1). pii: E95. [3]. Pahk K, et al. A novel CD147 inhibitor, SP-8356, reduces neointimal hyperplasia and arterial stiffness in a rat model of partial carotid artery ligation. J Transl Med. 2019 Aug 20;17(1):274.
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