Oxyresveratrol是能够抑制脑缺血中的凋亡细胞的死亡,它能够有效清除H2O2和 NO
Bone-1064 是一种基于 EuK 的 PSMA 四聚体的骨探针,以对周围组织的骨骼进行高对比度可视化。Bone-1064 特异性结合骨组织中的羟基磷灰石,可用于动物模型中的 NIR-II 荧光成像。
来那度胺-d5是氘标记的来那度胺。来那度胺(CC-5013)是沙利度胺的衍生物,用作分子粘合剂。来那度胺是一种口服活性免疫调节剂。来那度胺(CC-5013)是泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,可通过CRBN-CRL4泛素连接酶选择性泛素化和降解两种淋巴转录因子IKZF1和IKZF3。来那度胺(CC-5013)特异性抑制成熟B细胞淋巴瘤(包括多发性骨髓瘤)的生长,并诱导T细胞释放IL-2[1][2]。
Ac-IEPD-AFC (IEPD) 是颗粒酶 B 的底物。
Thapsigargicin是肥大细胞和白细胞的激活剂。Thapsigargicin诱导大鼠腹膜肥大细胞和人嗜碱性粒细胞释放组胺。Thapsigargicin可增加完整人类血小板中的细胞质游离钙水平[1]。
AMG 8379(AMG-8379,AMG8379)是一种有效的选择性电压门控钠通道Nav1.7拮抗剂,IC50为8.5 nM；有效阻断背根神经节(DRG)神经元内源性河豚毒素(TTX)敏感钠通道,IC50为全细胞膜片钳电生理学测定中3.1 nM；显示选择性比其他NaV家族成员(包括NaV1.4和NaV1.5)高100至1000倍；阻断C-纤维中机械诱导的动作电位发射,降低热诱导C-纤维尖峰的频率；在可翻译模型中表现出药效学效应瘙痒和疼痛。
疱疹病毒抑制剂1是一种疱疹病毒抑制剂,可破坏疱疹病毒核糖核苷酸还原酶四级结构。疱疹病毒抑制剂1抑制病毒复制[1][2]。
Daxdilimab是一种抗ILT7单克隆抗体,ILT7是一种针对pDC型树突状细胞的细胞表面分子。达昔单抗可用于新冠肺炎感染患者的急性肺损伤(ALI)研究[1][2]。
(S,S)-TAPI-1是TAPI-2的异构体。TAPI-3是TACE(ADAM17)抑制剂,可阻止多种细胞表面蛋白的脱落。TAPI-1也是一种金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1][2]。
Ala-Ala-Gln 是一种肽。 Ala-Ala-Gln 可用于各种生化研究。
Bullatantriol ((+)?-?Bullatantriol) 可以从 Homalomenaaromatica 的根中分离出来。Bullatantriol 可促进成骨细胞增殖和分化。Bullatantriol 还抑制 BV2 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。
SHP2-IN-7是从专利WO2018013597[1]中提取的SHP2抑制剂。
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。
JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
S-Methyl-L-cysteine 是一种天然产物,同时为催化抗氧化系统中甲硫氨酸硫氧化物还原酶 A (MSRA) 的作用底物,具有抗氧化、神经保护及减肥的功效。
eIF4E-IN-1是一种有效的eIF4E抑制剂。eIF4E-IN-1抑制免疫抑制成分,如免疫检查点蛋白PD-1、PD-L1、LAG3、TIM3和/或IDO,以抑制或释放某些疾病中的免疫抑制,如癌症和传染病(摘自专利WO2021003194A1,化合物Y)[1]。
L 655240是血栓素拮抗剂。L 655240减轻冠状动脉闭塞犬模型中早期缺血和再灌注诱发的心律失常。L 655240还涉及癌症和自身免疫性疾病[1]。
ARTD10/PARP10-IN-1(化合物23)是一种有效的非选择性PARP抑制剂,靶向单ADP核糖转移酶ARTD7/PARP15、ARTD8/PARP14、ARTD10/PPARP10和多(ADP核糖)聚合酶-1(ARTD1/PARP1),IC50分别为1.7μM、1.6μM、0.8μM和4.4μM[1]。
Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
TCO4-PEG2-Maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。TCO4-PEG2-Maleimide 含有 TCO 和 Maleimide 基团,可分别与 tetrazine 基或硫氧基 (thiol group) 发生特异性“click”反应,或“巯基-丙烯酰胺”反应。
N1,N1’-(丙烷-1,3-二基)双(丙烷-1,2-二胺)-d24是氘标记的N1,N1‘-(丙烷1,3-二基)二(丙烷-1,5-二胺)[1]。
Acasunlimab(GEN1046)是一种针对PD-L1和4-1BB的双特异性抗体(bsAb)。Acasunlimab通过条件4-1BB刺激增强T细胞和NK细胞功能,同时组成性阻断PD-1/PD-L1抑制轴。Acasunlimab可用于癌症研究[1][2]。
卡西里韦单抗(REGN10933)是一种针对SARS-CoV-2病毒的人类单克隆抗体,该病毒可导致新冠肺炎。卡西里韦单抗对新冠肺炎变种缺乏疗效。Casirivimab可与Imdevimab(HY-P99342)联合使用,可减少病毒载量并改善疾病[1]。
Monascorubramine是一种微生物着色剂。Monascorubramine能够由来自Talaromyces细菌的红曲菌产生。在不同pH值的条件下,着色剂的色调和色度值也不同[1]。
11-epi-mogroside V 是罗汉果中的一种罗汉果苷,在体外能促进人 HepG2 细胞摄取葡萄糖。
SC57666是选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为26 nM。