RJR 2429盐酸盐是一种α4β2和α7 nAChR激动剂[1]。
Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 的抑制剂。
Ac-DL-Ala-OH是丙氨酸衍生物[1]。
BiCAPPA是第一个二价反离子配体。BiCAPPA可以降低羊瘙痒病感染细胞中朊病毒蛋白(PrPSc)的感染构象形式,EC50为0.32μM[1][2]。
SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
L-精氨酸乙酯二盐酸盐是精氨酸衍生物[1]。
Flazin是一种非酶蛋白质糖基化抑制剂,也抑制过氧亚硝酸盐(ONOO-),对牛血清白蛋白(BSA)糖基化的IC50值为85.31μM,对ONOO-的EC50值为71.99μM。Flazin可用于研究糖尿病和神经系统疾病。Flazin还可用作抗脂质紊乱的脂滴(LD)调节剂和黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂[1][2][3]。
EGFR-IN-60(化合物7d)对EGFRWT、EGFRT790M、EGFRL858R和JAK3有明显的抑制作用,其IC50s分别为83、26、53和69 nM。EGFR-IN-60与过度表达EGFRWT(IC50=4.96µM)的A431细胞相比,可有效抑制携带EGFRT790M突变(IC50=1.32µM的H1975细胞的生长。EGFR-IN-60具有良好的口服吸收、有效和安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60通过凋亡诱导细胞死亡,凋亡由Bax/Bcl-2比率增加支持[1]。
RP101442 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种选择性强的 S1PR1 激动剂,对 S1PR1 和 S1PR5 的 EC50 分别为 2.6 nM 和 171 nM。
Verilopam 是一种有效的止痛剂。
DS2是δ-GABAA受体的选择性正变构调节剂。DS2选择性增强α4β3δ受体介导的GABA反应。DS2不增强α4β3γ2和α1β3γ2受体的活性。DS2可以缓解疼痛,并有可能用于睡眠障碍研究[1]。
Acetyl pentapeptide-1 是一种五肽。Acetyl pentapeptide-1 与其他寡肽结合可增强皮肤屏障功能。
GenBank AAF44751是一种合成肽,可用于生物学研究。
鸦胆子醇A是一种天然化合物,可从鸦胆子种子中分离出来[1]。
Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱,是一种选择性的 BK 通道拮抗剂,对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放,能诱发动物产生震颤综合征。
卡马西平10,11-环氧化物是卡马西平(HY-B0246)的口服活性代谢产物。卡马西平具有抗惊厥作用。卡马西平可用于癫痫发作的研究[1]。
7-甲氧基新狼毒甲脒A(化合物4)是一种在狼毒中发现的化合物[1]。
N-Benzyllinolenamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 41.8 μM。
OU749是一种有效的γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂,Ki值为17.6µM。OU749显示细胞毒性[1]。
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1μM)、CDK9/cyclin T (0.18μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。
UDP木糖二钠是一种天然产物,可从月桂隐球菌(NRRL Y-1401)中分离得到。UDP木糖二钠是核苷酸糖代谢中的一种代谢产物[1]。
HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。
CTP-NBD 是一种细胞渗透性特异 NFκB 抑制剂。CTP-NBD 可用于结肠炎的研究。
c-met-IN-1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,具有抗肿瘤活性。
DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。
N3-PEG8-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
4-甲基-5-噻唑乙醇是一种天然含硫香料化合物,是一种噻唑前体[1][2]。