2-氨基-N,N-二甲基-2′-C-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
Nitroflurbiprofen 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂。
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3 (compound 212 ) 是一种具有抗阿尔兹海默症作用的化合物,是有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (GC) 的抑制剂,其 IC50 值为 4.5 nM。Glutaminyl Cyclase-IN-1 (compound 212) 可显著降低大脑Aβ的浓度,并恢复认知功能。
(2E,4E)-六-2,4-二烯-1-醇是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
Taltobulin intermediate-3 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
Tazemetostat de(亚甲基吗啉)-O-C3-O-C-COOH(化合物21b)是一种EZH2降解剂,可用于淋巴瘤的研究[1]。
(E) -乳香二烯酸是一种三萜类化合物,可从光叶Vallesia glabra中分离出来[1]。
Boc-Glu(OBzl)-Ala-Arg-AMC是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
CAM833(CAM-833)是一种有效、特异的RAD51-BRCA2相互作用和RAD51齐聚的化学抑制剂,Kd为366 nM；CAM833在暴露于3 Gy IR后6小时以浓度依赖性方式抑制RAD51病灶的形成,IC50为6μm,导致RAD51病灶浓度依赖性减少,同时A549细胞DNA损伤增加。CAM833抑制SMLM观察到的DNA损伤位点上的RAD51分子聚集,抑制同源重组并增强细胞周期阻滞。CAM833增强了BRCA2野生型细胞PARP1抑制的生长抑制作用,以及与电离辐射结合时的剂量依赖性生长抑制作用。
植物螯合蛋白4(PC4)是一种短的富含半胱氨酸的肽,具有在植物中发现的重复的γ-谷氨酸半胱氨酸基序[1]。
6-Mercaptopurine hydrate 是一种嘌呤类似物,是内源性嘌呤的拮抗剂且已被广泛用作抗白血病药物和免疫抑制药物。
SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。
Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。
HAP-1是一种滑膜靶向转导肽。HAP-1促进蛋白质复合物在人和兔滑膜细胞中的特异性内化。HAP-1与抗微生物肽(KLAK)2融合,生成促凋亡肽DP2[1]。
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
DTNB能对硫醇基进行定量测定,能用于测定纯溶液和生物样品中的低分子量硫醇(如谷胱甘肽)。
1-芘磺酸钠盐是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150: 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
Fluroxypyr-meptyl (Fluroxypyr-1-methylheptyl ester) 是一种合成植物激素,被用作除草剂。
Sutidiazine(ZY-19489)是一种口服活性抗疟药。Sutidiazine抑制寄生虫病诱导的感染。Sutidiazine显示半衰期短(约7小时)和暴露效应[1]。
DODMA是一种阳离子脂质体,用于制备脂质体。DOTMA是一种有效的体内外基因转染剂。
SOS1-IN-4是一种有效的SOS1抑制剂,其IC50为56 nM,用于KRAS-C12C/SOS1相互作用(WO2021228028 A1,示例65)[1]。
Flumorph(SYP-L190)是羧酸酰胺杀菌剂(CAA)。
Furamidine (DB75) 是一种 abisbenzamidine 衍生物,是一种抗寄生虫剂。Furamidine 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。
KKL-35是反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9 µM。