936749-56-3

• 常用中文名：Cyclo(his-pro) TFA
• 常用英文名：Cyclo(his-pro) TFA
• CAS号：936749-56-3
• 分子式：C₁₃H₁₅F₃N₄O₄
• 分子量：348.28
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-01-23 17:13:51
• 更新时间：2025-09-23 13:48:16
• Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。

名称

• 英文名: Cyclo(his-pro) TFA

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₅F₃N₄O₄
• 分子量: 348.28
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C， 避光， 惰性气体

生物活性

• 描述: Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  NF-κB

  Human Endogenous Metabolite

• 体外研究: Cyclo(his-pro)TFA(Cyclo(histidyl proline)TFA；50μM；1-48小时)可提高Nrf2的核水平,抑制NF-κB的核移位。单用Cyclo(His-Pro)对这些转录因子的核移位没有影响[2]。环磷酰胺(his-pro)TFA(50μM；在PQ暴露48小时之前)消除百草枯暴露后的蛋白质硝化作用,并减少其功能性后果,如caspase 3活性和细胞色素c释放检测到的细胞凋亡减少[2]。环(his-pro)TFA通过Nrf2/heme加氧酶-1途径抑制百草枯诱导的大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞NF-κB核积聚[2]。Western Blot分析[1]细胞株：PC12细胞浓度：50μM孵育时间：1、2、4、8、24、48h结果：提高Nrf2核水平,抑制NF-κB核移位。
• 体内研究: Cyclo(his pro)TFA(Cyclo(histidyl proline)TFA；1.8mg/耳；局部应用于右耳；TPA前30min)可减少TPA诱发的耳水肿,证实其具有抗炎作用[2]。Cyclo(his-pro)TFA通过下调肝和脑TNFα的表达,在体内发挥中枢神经系统的抗炎作用,从而对抗LPS诱导的胶质增生。此外,通过上调Bip,Cyclo(his-pro)增加内质网应激敏感性,并触发未折叠蛋白反应以减轻内质网应激[3]。动物模型：62/3月龄雄性C57BL/6小鼠(25-30g)[2]剂量：1.8mg/耳给药：右耳局部用药；TPA前30min结果：TPA诱导的耳水肿减轻。
• 参考文献:

  [1]. Grottelli S, et al. The Role of Cyclo(His-Pro) in Neurodegeneration. Int J Mol Sci. 2016 Aug 12;17(8). pii: E1332.

  [2]. Minelli A, et al. Cyclo(His-Pro) exerts anti-inflammatory effects by modulating NF-κB and Nrf2 signalling. Int J Biochem Cell Biol. 2012 Mar;44(3):525-35.

  [3]. Bellezza I, et al. Neuroinflammation and endoplasmic reticulum stress are coregulated by cyclo(His-Pro) to prevent LPS neurotoxicity. Int J Biochem Cell Biol. 2014 Jun;51:159-69.