巴利福森是一种反义寡核苷酸(16个核苷酸),旨在靶向强直性肌营养不良蛋白激酶(DMPK)mRNA并治疗强直性肌营养不良。
L-701252是甘氨酸位点NMDA受体的有效拮抗剂,IC50为420 nM。L-701252在全脑缺血中提供少量神经保护[1]。
Oxolinic acid 是DNA促旋酶和DNA合成的有效抑制剂。
Remikiren(Ro 42-5892)是一种口服活性和高度特异性的肾素抑制剂。Remikiren特异性抑制人肾素和人血浆肾素,IC50值分别为0.7和0.8nM。Remikiren还能降低钠缺乏的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren可用于高血压研究[1]。
Thymidine 5'-monophosphate-13C10,15N2 (Thymidine-5'-phosphate-13C10,15N2) dilithium 是 13C 和 15N 标记的 Thymidine 5'-monophosphate (HY-W392933)。
2,3,4,6-四-O-苯甲酰基-D-甘露糖是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
Narsoplimab(OMS 721)是一种高亲和力的全人免疫球蛋白γ4(IgG4)单克隆抗体,其结合MASP-2并阻断凝集素途径激活。Narsoplimab可用于造血干细胞移植和SARS-CoV-2的研究[1]。
二硫碳-d10(钠)是氘标记的二硫碳钠[1]。二硫代碳酸钠(二乙基二硫代氨基甲酸钠)是铜胶结速率的促进剂。二乙基二硫代氨基甲酸钠可降低艾滋病毒感染的发生率[2][3]。
CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
S-(5'-腺苷基)-L-甲硫氨酸碘(S-腺苷基-L-甲硫氨酸碘)是一种重要的甲基供体,存在于所有生物中[1]。
藜芦酸-d6是氘标记的藜芦酸。藜芦酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)是一种从蔬菜和水果中提取的口服活性酚类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。藜芦酸也可以作为一种保护剂,防止高血压相关的心血管重塑[2]。藜芦酸降低UVB照射后上调的COX-2表达和PGE2、IL-6水平【3】。
AG-09/1 是一种特异性的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 激动剂。FPR 在宿主防御中很重要。
eIF4A3-IN-13(化合物75)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-13干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50分别为0.6、15和0.4nM,并干扰MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-13可用于研究人类癌症发病机制[1]。
Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提药物,具有抗惊厥等功效。
群体感应是细菌用来控制基因表达以应对细胞密度增加的一种调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜的形成和毒力因子的产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自身诱导物的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰基化高丝氨酸内酯(AHL)包括一类这样的自诱导物,每种自诱导物通常由与高丝氨酸内酯偶联的脂肪酸(HSL)组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种新的传染病抗菌治疗方法。AHL在酰基长度(C4-C18)、C3取代(氢、羟基或氧代)以及脂肪酸链中是否存在一个或多个碳-碳双键方面不同。这些差异通过转录调节因子的LuxR家族的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL是由LuxI AHL合酶同源物SinI产生的四种亲脂性长酰基侧链AHL之一,参与了梅洛蒂根瘤菌(豆类M.sativa的一种固氮细菌共生体)菌株的群体感应信号传导。C18-HSL和其他疏水性AHL倾向于定位在细菌细胞的相对亲脂性环境中,并且不能在细胞膜上自由扩散。长链N-酰基高丝氨酸内酯可以通过外排泵从细胞中输出,也可以通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间运输。
NVX-207 是桦木酸的衍生物,具有抗癌活性。
Iristectorin B 是从Iris tectorum 中提取出来的一种异黄酮,有抗乳腺癌活性。
Adenosylcobalamin (Coenzyme B12;Cobamamide;AdoCbl) 是 Vitamin B12 的一种活性形式,Vitamin B12 是是甲基丙二酰 CoA 突变酶的辅助因子。
2,4-二(苄氧基)-6-氯-1,3,5-三嗪是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
BAY 41-4109 racemate是BAY 41-4109的消旋体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂,IC50值为53 nM。
Masoprocol(中-去甲二氢愈创木酸)是一种有效的口服活性脂氧合酶抑制剂。马索洛尔具有降血糖活性。马索洛尔可降低体内葡萄糖浓度和肝甘油三酯。马索洛尔在II型糖尿病的研究中具有潜力[1][2][3]。
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
Caesalmin B 是一种从 Caesalpinia minax 中分离出来呋喃二萜类内酯。Caesalmin B 具有抗病毒活性。
μ-芋螺毒素Sx-IIIA是一种生物活性肽。(NaV1.4通道阻断器)
Glp-Trp-OEt是一种焦谷氨酰色氨酸衍生物,是一种二肽Et酯[1]。
UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
2-氧代-2-苯乙基((苄氧基)羰基)-L-丙酸盐是丙氨酸衍生物[1]。