T338C Src-IN-1是突变型c-Src T338C高效抑制剂,IC50值111nM。对WT Src活性弱10倍以上。
Qingyangshengenin B 从 Qingyangshen 中分离出的 C-21 甾体苷。Qingyangshengenin B 对 Aβ 的毒性有保护作用,通过在 mRNA 水平上降低 Aβ 的表达来减少 Aβ 的沉积。Qingyangshengenin B 具有抗癫痫活性。
Bromoacetamido-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
GNE-149是一种口服生物利用的雌激素受体α(ERα；IC50=0.053 nM)完全拮抗剂。GNE-149是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。GNE-149可用于乳腺癌的研究[1]。
Linopristin是一种B型链球菌素抗生素。Linopristin与A型Flopristin一起形成链菌素组合NXL 103。Linopristin与Flopristin对某些致病菌表现出协同抗菌活性。Linopristin与Flopristin的优选比例为30:70(w/w)或70μM Linopristin+120μM Flopristin[1]。
TGR5 Receptor Agonist是TGR5(GPCR19)激动剂。
Bazedoxifene是雌激素受体调节剂(SERM)。
VRX0466617是一种选择性Chk2抑制剂,可抑制Chk2 Ser 19和Ser33-35的磷酸化。VRX0466617可用于癌症的研究[1]。
3,3’-双(3-磺丙基)-5,5’-二苯基-9-乙基氧卡碳菁甜菜碱钠是绿色光谱区的感光剂[1]。
Alsterpaullone (9-Nitropaullone;NSC 705701) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 还是 ATP 竞争性 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,IC50 值为 4 nM,具有抗肿瘤活性,有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
亮氨酸结晶紫-d6是氘标记的亮氨酸结晶紫[1]。亮晶紫是一种三苯基甲烷染料,可用于使用分光光度法检测环境和生物样品中的锑[2][3]。
Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
GSK3-IN-1(化合物11)是一种GSK-3抑制剂,其IC50值为12μM。GSK3-IN-1可用于糖尿病研究[1]。
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
IDO1-IN-18(化合物14)是IDO1的有效抑制剂。IDO1-IN-18具有研究癌症疾病的潜力[1]。
缬草烯醚萜F是一种环烯醚萜,其IC50值为0.88μM,可有效抑制NO的生成。缬草醚萜F具有抗炎和抗增殖活性[1]。
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channels 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
Gemcitabine elaidate(CP-4126; CO-101)是吉西他滨和饱和脂肪酸结合的衍生物,具有亲脂性和强抗癌活性。
NCX 470是第二代一氧化氮(NO)供体前列腺素类似物。NCX 470通过激活比马前列素介导的葡萄膜巩膜流出和NO介导的常规流出,有效降低高眼压和青光眼动物模型中的眼压(IOP)。NCX 470可用于研究眼球高血压和青光眼[1][2]。
TLR7 agonist 15 (compound 16b) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 15 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50=1.62 μM),P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
CSF1R-IN-15(化合物23)是靶向CSF1R的抑制剂。集落刺激因子-1受体(CSF1R)是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1(CSF-1)和白细胞介素-34激活,通过CSF1R的信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要[1]。
Triclopyr 是一种叶面系统性除草剂和杀真菌剂,被广泛用于阔叶和木本植物的防治。Triclopyr 具有严重的毒性。
5-氨基羰基甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
6-氯-3-吲哚基-β-D-葡萄糖醛酸环己基铵盐是β-葡萄糖醛酸酶的显色底物。6-氯-3-吲哚基-β-D-葡萄糖醛酸环己基铵盐在裂解时产生三文鱼色沉淀[1]。