88150-42-9

• 常用中文名：氨氯地平
• 常用英文名：Amlodipine
• CAS号：88150-42-9
• 分子式：C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量：408.876
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 防治心绞痛药
• 发布时间：2018-02-08 08:00:00
• 更新时间：2025-08-20 13:21:04
• Amlodipine是长效的钙离子阻断剂。

名称

• 中文名: 氨氯地平
• 英文名: amlodipine
• 中文别名: 6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯; 2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸5-甲酯3-乙酯; 络活喜; 安氯地平; 阿洛地平; 阿莫洛地平
• 英文别名: Norvasc; Lipinox; Amlodis; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester; T6M DHJ B1O2Z CVO2 DR BG& EVO1 F1; 2-[(2-Aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl Ester; UNII:1J444QC288; 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-dihydropyridine; 3-Ethyl 5-methyl 2-{[(2-aminoethyl)oxy]methyl}-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate; Amlodipino; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester; 3-ethyl 5-methyl ()-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridine dicarboxylate; Istin; (R,S)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-dihydropyridine; Amlodipinum [Latin]; Amlodipinum; Amlocard; Amlodipine; 3-ethyl-5-methyl-(4RS)-2-[(2-aminoethoxy)-methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-carboxylate benzene sulphonate; MFCD00864687; 3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate; 3-Ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate; Coroval

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 527.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 178-179ºC
• 分子式: C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 408.876
• 闪点: 272.6±30.1 °C
• 精确质量: 408.145203
• PSA: 99.88000
• LogP: 4.16
• 外观性状: 黄色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.546
• 储存条件: -20°C Freezer
• 水溶解性: 75.3 mg/L
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:2

  3.氢键受体数量:7

  4.可旋转化学键数量:10

  5.互变异构体数量:5

  6.拓扑分子极性表面积99.9

  7.重原子数量:28

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:647

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:1

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：从乙酸乙酯得白色结晶

  2.熔点（ºC）：178~179

生物活性

• 描述: Amlodipine是长效的钙离子阻断剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. http://en.wikipedia.org/wiki/Amlodipine

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2942000000

合成路线

111470-99-6 ~90% 88150-42-9

文献：SELAMINE LTD Patent: WO2008/65424 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 33 ;

88150-62-3 ~90% 88150-42-9

文献：MATRIX LABORATORIES LTD Patent: WO2006/3672 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 7 ;

88150-46-3 ~% 88150-42-9

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 29, # 9 p. 1696 - 1702

638-07-3 ~% 88150-42-9

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 29, # 9 p. 1696 - 1702

88150-45-2 ~% 88150-42-9

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 29, # 9 p. 1696 - 1702

120289-15-8 ~% 88150-42-9

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 29, # 9 p. 1696 - 1702

88150-75-8 ~% 88150-42-9

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 29, # 9 p. 1696 - 1702

上下游产品

上游产品  7
111470-99-6 88150-62-3 88150-46-3 638-07-3
88150-45-2 120289-15-8 88150-75-8
下游产品  5
88150-47-4 58-93-5 111470-99-6 103129-82-4
103129-81-3

制备

方法1：氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃中反应，得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和邻氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸，在甲醇中反应，生成的产物氢化还原得到氨氯地平。和马来酸成盐得其马来酸盐。

方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下，缩合得到4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合，最后还原叠氮基得到氨氯地平。

海关

海关编码	2942000000