PARP1-IN-8(化合物11c)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为97 nM。PARP1-IN-8对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性[1]。
NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。
Guaiacin 是从 Machilus thunbergii SIEB. et ZUCC 的树皮中分离的芳基萘型木质素。Guaiacin 显着增加碱性磷酸酶活性和成骨细胞分化。
Z-Tyr(tBu)-羟基。DCHA是一种酪氨酸衍生物[1]。
Bersanlimab(BI-505)是一种针对细胞间粘附分子-1(ICAM-1或CD54)的全人单克隆抗体。Bersanlimab具有抗癌作用[1]。
SOS1-IN-15(化合物37)是一种口服活性的SOS1抑制剂,其IC50为5nM。SOS1-IN-15是KRAS驱动的癌症研究的一种有前途的候选药物[1]。
Isosativan是一种天然产物,可以在三叶草中找到。Isosativan具有抗真菌活性[1]。
Osilodrostat (LCI699) 是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂,IC50分别值为2.5 和0.7nM。
N-Demethyl Ivabradine盐酸盐是Ivabradine的代谢物。
AAF-CMK是TPPII(三肽基肽酶II)抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。AAF-CMK可用于白血病研究[1]。
L-Psicose-13C是13C标记的L-Psicose[1]。
JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。
TP-0903是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。
SU 5616是一种有机化合物。SU5616可能调节酪氨酸激酶信号转导,并调节异常细胞增殖[1]。
CB2R/FAAH调节剂-3(化合物27)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-3的Ki值对于CB2R和CB1R分别为20.1和67.6nM,FAAH的IC50值为3.4μM。CB2R/FAAH调节剂-3可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
CBQCA是一种用于蛋白质定量的荧光染料(Ex=488nm,Em=530nm)[1]。
烟酸诺氟沙星(MK-0366烟酸)是一种氟喹诺酮类抗生素,是诺氟沙星和烟酸的加合物。烟酸诺氟沙星在畜牧业和渔业中被广泛用于替代NOR。烟酸诺氟沙星在高浓度下可诱导先天性免疫反应[1]。
N-(Azido-PEG3)-NH-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
R1487 (Hydrochloride)是一个强的和高的选择性的p38α抑制剂。
LY3143921(S)-实施例2)是口服活性CDC7激酶抑制剂。LY3143921显示出广泛的体外抗癌活性[1]。
5-HT2激动剂-1(化合物24)是5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C激动剂,IC50分别为10nM、8.3和1.6nM。5-HT2激动剂-1游离碱可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
NBI-27914(盐酸盐)是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子1(CRF1)受体拮抗剂,Ki值为1.7 nM[1][3][4]。
Norverapamil是一个钙通道阻滞剂, 是verapamil主要的活性代谢物。
9-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃核糖基)-6-苯基嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 和 前列腺素 E2 (prostaglandin E2) 的含量水平。
Gomisin D 是一种从五味子 (Fructus Schisandra) 中分离出来的木脂素化合物,潜在的抗糖尿病药和抗阿尔茨海默病药。 Gomisin D 可以抑制 UDP-葡糖醛酸基转移酶活性,清除 ABTS(+) 自由基。 Gomisin D 被用作生脉散和参芪降糖颗粒的质量标志物。
9-cis-β-Carotene 一种视网膜的前体 (precursor),由 β-胡萝卜素加氧酶 1 (BCMO1) 裂解产生 9-cis-retinal。9-cis-β-Carotene 在动物模型中抑制视网膜光感受器变性和帮助恢复视网膜功能。9-cis-β-Carotene 有潜力用于先天性静止夜盲症的研究。
大肠杆菌素是一种对肾小管细胞具有细胞毒性的多粘菌素。大肠杆菌肽在体内的活性很差。大肠杆菌对6株铜绿假单胞菌表现出可检测的活性[1][2]。
KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂, 抑制人, 小鼠, 和大鼠脑蛋白酶时, IC50 分别为5.9, 15, 和 43 nM。