dBRD9盐酸盐是BRD9的一种有效的选择性降解剂(PROTAC),在MOLM-13细胞中的IC50为56.6 nM。dBRD9由BRD9抑制剂BI 7273与cereblon E3连接酶配体泊马利多胺共轭组成。dBRD9在浓度高达5μm时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9对人AML细胞系具有抗增殖作用。
8-甲硫基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
PI3Kγ抑制剂4是一种有效、选择性和口服活性的PI3Kγ抑制剂,IC50为40 nM。PI3Kγ抑制剂4显示∼PI3Kγ对α、β和δ亚型的选择性分别为7、43和18倍。PI3Kγ抑制剂4可用于气道炎症的研究[1]。
N-乙基-N-亚硝基-1-丙胺-d4是氘标记的N-乙基-N亚硝基-1-丙胺[1]。
BI-4924 是一种亲脂性,与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM),具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成,作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。
Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂,Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。
PCC020817是一种微管亲和调节激酶(MARK3/MARK4)抑制剂,其IC50分别为1.8和2.01nm。PCC020817对MARK1和MARK2的抑制活性较低,IC50分别为31.4和33.7nm。PCC020817在体外和体内抑制胶质瘤进展。PCC020817扰乱微管动力学,诱导G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡。PCC020817在体内显示出强大的抗肿瘤活性,并显示出良好的BBB通透性[1]。
Fmoc-His(Fmoc)-OH是组氨酸衍生物[1]。
Cetirizine是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。
PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性[1][2]。
GDC-0941 dimethanesulfonate 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
9,10-蒽二酰基双(亚甲基)二卤代酸(ABMDMA)是一种用于检测单线态氧生成(SOG)的生物染料和指示剂。9,10-蒽二酰基-双(亚甲基)二卤代酸是蒽的水溶性衍生物。9,10-蒽二酰基-双(亚甲基)二卤代酸可被单线态氧光漂白为其相应的内过氧化物。通过记录400 nm处吸光度的降低[1][2],可以分光光度法监测该反应。
微管蛋白抑制剂29(化合物3c)是一种有效的微管蛋白抑制物,IC50值为1.2µM。微管蛋白抑制剂29对MCF-7细胞具有抗增殖作用,IC50值为7.5µM。微管蛋白抑制剂29抑制微管蛋白在秋水仙碱位点的组装和结合[1]。
VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。
H-Lys(Z)-OMe。HCl是赖氨酸衍生物[1]。
N-Arachidonoyl-L-alanine 是一种内源性大麻素类似物,具有抗癌作用。N- Arachidonoyl-L-alanine 通过 5- LO 介导的 ROS 生成杀死 HNSCC 细胞。
SC40230 是一种 I 类抗心律失常剂。
SNIPER(AR)-51 (AR-51) 由 cIAP1 配体和雄激素配体,通过 linker 连接组成。SNIPER(AR)-51 诱导雄激素受体 (androgen receptor) 蛋白降解。
JAK1-IN-11(化合物11)是JAK的有效抑制剂,IC50分别为0.02 nM(JAK1)和0.44 nM(JAK2)。JAK1-IN-11对JAK1的选择性高于JAK2[1]。
尼布拉里是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量,能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入,但对乳酸流出无影响。
Iristectorin A 是从Iris tectorum中提取出来的一种天然产物,有抗乳腺癌活性。
RAD51-IN-17是一种喹唑啉酮衍生物,可抑制同源重组酶RAD51,有效抑制DNA损伤引起的RAD51病灶形成和TNBC细胞系的增殖；还可使侵袭性转移性TNBC对辐射诱导的DNA损伤敏感；一种有价值的研究工具,用于开发联合疗法,以克服RAD51驱动的各种癌症的耐药性和复发。
L-Pyrrolysine 是第 22 种基因编码的氨基酸。
(±)-椰油酰胺是一种天然产物,可在折射艾美球虫中找到。(±)-椰油酰胺具有抗氧化活性和心血管作用[1][2][3]。
托品新(VUFB 12018；Repanidal)是一种抑制绿色木霉生长的非甾体抗炎剂(NSIA)[1]。
CDK7-IN-17是一种有效的CDK7抑制剂。CDK7-IN-17是一种嘧啶基衍生物化合物。CDK7-IN-17具有研究各种癌症的潜力,尤其是具有转录失调的癌症(摘自专利CN114249712A,化合物1)[1]。