116078-65-0

• 常用中文名：比地索胺
• 常用英文名：SC40230
• CAS号：116078-65-0
• 分子式：C₂₂H₃₄ClN₃O₂
• 分子量：407.97700
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-07-24 09:02:55
• 更新时间：2025-08-25 19:12:19
• SC40230 是一种 I 类抗心律失常剂。

名称

• 中文名: 比地索胺
• 英文名: 4-[Acetyl(isopropyl)amino]-2-(2-chlorophenyl)-2-[2-(1-piperidinyl )ethyl]butanamide
• 英文别名: methyl (4Z)-4-[(4-methoxyphenyl)methylidene]-2-methyl-5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylate; SC40230

物化性质

• 密度: 1.124g/cm3
• 沸点: 599.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₄ClN₃O₂
• 分子量: 407.97700
• 闪点: 316.5ºC
• 精确质量: 407.23400
• PSA: 67.63000
• LogP: 4.67370
• 蒸汽压: 2.41E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.54
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: SC40230 是一种 I 类抗心律失常剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: 研究了新型I类抗心律失常药物SC40230(Bidisomide,SC-40230)在麻醉大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的早期室性心律失常中的抗心律失常作用。 SC40230(5 mg/kg)与冠状动脉阻塞诱发的室性心律失常大鼠的Mexiletine(MXT)和Disopyramide(DSP)相似,可减少室性早搏的数量和室性心动过速和心室颤动的发生率。在冠状动脉闭塞5分钟后由冠状动脉再灌注诱导的室性心律失常大鼠中,5mg/kg SC40230的抗心律失常作用与相同剂量的MXT和DSP相似。所有这三种药物都显着降低了心率[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]使用体重200-280g的雄性Sprague-Dawley大鼠。 39只大鼠静脉输注生理盐水（n = 9），SC40230（5 mg / kg，n = 10），Mexiletine（MXT，5 mg / kg，n = 10）或Disopyramide（DSP，5 mg / kg） ，n = 10）。在初步实验中，5mg / kg的MXT和DSP具有显着的抗心律失常作用。使用相同剂量的SC40230。用盐水将每种药剂的注射体积调节至0.5mL。在给药后5分钟诱导冠状动脉闭塞。在诱导冠状动脉闭塞后记录心电图和全身动脉血压30分钟。
• 参考文献:

  [1]. Komori S, et al. Effects of bidisomide (SC-40230), a new class I antiarrhythmic agent, on ventricular arrhythmias induced by coronary artery occlusion and reperfusion in anesthetized rats; comparison with mexiletine and disopyramide. Heart Vessels. 1995;10(1):7-11.

合成路线

75-36-5 116078-64-9 ~71% 116078-65-0

文献：Desai; Fowler; Chorvat; Frederick; Hatley; Rorig; Garthwaite Journal of Medicinal Chemistry, 1988 , vol. 31, # 11 p. 2158 - 2164

108-24-7 116078-64-9 ~86% 116078-65-0

文献：Awasthi, Alok K.; Paul, Kalidas Organic Process Research and Development, 2001 , vol. 5, # 5 p. 528 - 530

1932-03-2 ~% 116078-65-0

文献：Desai; Fowler; Chorvat; Frederick; Hatley; Rorig; Garthwaite Journal of Medicinal Chemistry, 1988 , vol. 31, # 11 p. 2158 - 2164

2856-63-5 ~% 116078-65-0

文献：Desai; Fowler; Chorvat; Frederick; Hatley; Rorig; Garthwaite Journal of Medicinal Chemistry, 1988 , vol. 31, # 11 p. 2158 - 2164

109-56-8 ~% 116078-65-0

文献：Awasthi, Alok K.; Paul, Kalidas Organic Process Research and Development, 2001 , vol. 5, # 5 p. 528 - 530

152563-30-9 ~% 116078-65-0

文献：Awasthi, Alok K.; Paul, Kalidas Organic Process Research and Development, 2001 , vol. 5, # 5 p. 528 - 530