BI-4924

• 常用名: BI-4924
• 英文名: BI-4924
• CAS号: 2244452-09-1
• 分子量: 499.36
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₀Cl₂N₂O₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BI-4924用途

BI-4924 是一种亲脂性,与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM),具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成,作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。

BI-4924名称

• 英文名: BI-4924

BI-4924生物活性

• 描述: BI-4924 是一种亲脂性,与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM),具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成,作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  PHGDH[1]

• 体外研究: BI-4924是一种高效的辅因子烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH/NAD+)竞争性PHGDH抑制剂。BI-4924对大多数其他脱氢酶靶标显示出高选择性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Weinstabl H, et al. Intracellular Trapping of the Selective Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Inhibitor BI-4924 Disrupts Serine Biosynthesis. J Med Chem. 2019 Jul 31.

BI-4924物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₀Cl₂N₂O₆S
• 分子量: 499.36
• InChIKey: CJEJFFCPVBZSIE-OAHLLOKOSA-N
• SMILES: Cc1cc2c(cc(C(=O)NC(CO)c3ccc(S(=O)(=O)CC(=O)O)cc3)n2C)c(Cl)c1Cl