F(N-Me)GA(N-Me)IL是一种生物活性肽。(发现淀粉样蛋白和细胞毒性IAPP部分序列的双N-甲基化衍生物缺乏β-片结构、淀粉样蛋白原性和细胞毒性,这些衍生物能够与天然序列相互作用并抑制淀粉样蛋白的形成)
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶也具有中等抑制活性 (IC50: 345 μM)。
甲基麦冬酮B是一种可从麦冬中分离得到的高异黄酮化合物,在体外可清除一定程度的•OH和H2O2[1][2]。
GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
米替波龙是一种从鼠尾草新鲜根中分离的强效细胞毒性化合物[1]。
抗菌剂-4(化合物6a)是一种有效的抗菌剂。抗菌剂-4对微生物病原体具有相当大的活性。抗菌剂-4具有可靠的毒性,可杀死细菌和真菌。抗菌剂-4的结合能值高−10.0千卡/摩尔对靶酶[1]。
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
Ethyl 3-coumarincarboxylate 是一种香豆素衍生物。Ethyl 3-coumarincarboxylate 可作为伪模板,用于制备对黄曲霉毒素具有较为特异性识别能力的分子印迹聚合物 (MIP)。
3',5'-双-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-4-脱氧-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
神经肽Y5受体配体-1(化合物54)是一种咔唑衍生物,是一种有效的神经肽Y2(NPY-5)受体拮抗剂[1]。
Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
Bacopasaponin C 是一种从 Bacopa monniera 中分离出的天然糖苷,具有抗肿瘤和抗利什曼原虫活性。
mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
胸腺生成素(胸腺生成素II(32-35))是胸腺因子(胸腺生成肽)的32-35片段。Thymocartin已显示出在免疫缺陷疾病研究中的潜力[1][2]。
GNE-9815是通过联合治疗针对KRAS突变癌的最高度激酶选择性RAF抑制剂之一。
Zoptarelin doxorubicin(AEZS-108；AN-152)是一种混合抗癌剂,含有Zoptareline和多柔比星。Zoptarelin阿霉素已用于研究靶向表达LHRH受体的肿瘤。Zoptarelin doxorubicin在体外消除肿瘤进展并诱导显著的细胞凋亡[1]。
2-甲氧基-2'-脱氧腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
曲线丙酸是一种植物毒性化合物,具有除草活性[1]。
Fludarabine phosphate 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物,与 dATP 竞争,并入到 DNA,导致 DNA 合成受阻。
TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
Bentazone 是一种出苗后除草剂,用于选择性控制豆类,大米,玉米,花生,薄荷等中的阔叶杂草和莎草。Bentazone 通过干扰光合作用起作用。
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。
Entadamide A 2'-O-(6''-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (MFLNH I) (compound 5) 可从 Entada rheedei 的种子仁中分离得到。Entada rheedei 是来自泰国的药用植物,可用于抑制胃痛。
SLU-PP-1072是一种双ERRα/γ反向激动剂,用于癌症(PCa)的研究。SLU-PP-1072破坏PCa细胞代谢,并通过失调细胞周期诱导细胞凋亡[1]。
克尔柯林是一种黄色素,可在变叶菊中找到[1]。