4’,5’-二氢-5’-脱氧胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PDAT是一种非竞争性吲哚乙胺N-甲基转移酶抑制剂。
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
(S) -2-(((苄氧基)羰基)氨基)-2-环己基乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Lindleyin 可从Rhei rhizoma 中分离得到,通过雌激素受体介导激素作用。Lindleyin可与ERα结合,有类似雌激素的活性。
Iriflophenone 2-O-α-rhamnoside 可以从Aquilaria sinensis的叶子中分离出来。大鼠给药 25 mg/kg 时,Iriflophenone 2-O-α-rhamnoside 的半衰期值为 2.44 分钟。
SAMT-247是一种杀微生物剂,可选择性地使病毒核衣壳蛋白NCp7失活,引起锌排出并阻止RNA包壳。SAMT-247显示出良好的抗病毒活性[1][2]。
丙酸-13C(钠)是13C标记的丙酸钠[1]。
1,1,1-Trifluoroethyl-PEG2-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Fomivirsen(ISIS-2922游离碱)是一种反义21-mer硫代磷酸寡核苷酸。Fomivirsen是一种抗病毒药物,用于巨细胞病毒视网膜炎(CMV)研究,包括艾滋病。Fomivirsen结合并降解编码CMV立即早期2蛋白的mRNA,从而抑制病毒增殖[1][2]。
TNO155 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
Mammea A/BA对克氏锥虫(T.cruzi)有较强的活性。Mammea A/BA诱导线粒体功能障碍、ROS产生和DNA断裂,并增加酸性空泡的数量。Mammea-A/BA可诱导细胞凋亡、自噬和坏死。Mammea A/BA可用于研究恰加斯病[1]。
α-CGRP, rat 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽),是一种有效的血管扩张剂量,可用于心血管、促炎和代谢相关的研究。
BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis),导致细胞死亡。
多夫拉米司(CC-11050)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可减少炎症反应并改善异烟肼(INH)介导的肺部细菌清除。Dovramilast(CC-11050)作为一种辅助药物,用于结核病研究[1]。
6-羟基山奈酚3,6-二葡萄糖苷具有抗血小板聚集作用[1]。
Acid-PEG5-mono-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BNC105是新乡微管多聚抑制剂,抗肿瘤和血管阻断剂。
Millepachine 是来自中草药 Millettia pachycarpa Benth 的生物活性天然查尔酮,在体内外对多种人类癌细胞均显示出强大的抗肿瘤作用。
Cefaclor是第二代头孢菌素类抗生素,可作用于细菌引起的肺炎和耳部、皮肤、尿路等感染。
毒死蜱是一种吡咯类前杀虫剂,通过混合功能氧化酶在体内代谢成cl303268。杀虫脒对多种昆虫有效,包括对拟除虫菊酯和有机磷杀虫剂敏感和抗药性的昆虫。含有氯苯那普利的制剂已被用于控制白蚁,并在农业中用于控制各种昆虫。
威蒂福兰X是一种2-芳基苯并呋喃衍生物,可从威蒂福桑的茎皮中分离得到[1]。
L-γ-谷氨酰-L-半胱氨酸-L-赖氨酸-13C5,15N是15N标记和13C标记的L-γ-谷氨酰-L-半胱氨酸-L-赖氨酸[1]。
CDK9-IN-19是一种高效、选择性的CDK9抑制剂,IC50值为2.0 nM。CDK9-IN-19具有优异的细胞抗增殖活性、中等的药代动力学特性和较低的hERG抑制。CDK9-IN-19在MV4-11异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤生长抑制。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病[1]。
VPC-14228是一种有效的雄激素受体DNA结合域(AR-DBD)抑制剂,它干扰AR与雄激素应答元件的相互作用,并有效阻断AR转录活性。VPC-14228可用于前列腺癌研究[1]。
FGFR2-IN-3盐酸盐是FGFR2的口服活性选择性抑制剂[1]。
氧代乙酸-13C4是13C标记的氧代乙酸。氧代乙酸(2-氧代琥珀酸)是一种代谢中间体,涉及多种途径,如柠檬酸循环、糖异生、尿素循环、乙醛酸循环、氨基酸合成和脂肪酸合成[1][2][3]。
α-甲基血清素是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-甲基5-羟色胺是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺的类似物。α-甲基5-羟色胺介导淋巴管平滑肌收缩,并防止5-羟色胺受体介导的磷酸肌醇水解上调[1][2][3]。