中文名 | 铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐 |
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英文名 | Ammoniumtrichloro[1,2-ethanediolato-O,O']-tellurate |
英文别名 | AS 101 |
描述 | Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IL-1β IL-10 Caspase-1 |
体外研究 | 骨化(AS101;1μg/mL;24小时)几乎完全抑制pStat3的表达。通过IL-10抑制Stat3激活后,骨化可能降低Bcl-2的表达[2]。AS101(0.5,5mg/mL;24小时)以剂量依赖性方式抑制IL-1β诱导的RPE炎症介质mRNA表达。AS101抑制IL-1β诱导的RPE细胞IL-6和IL-8的mRNA表达和蛋白生成。AS101(5mg/mL;1h)抑制IL-1β激活的NF-κB复合物p65组分的磷酸化[1]。骨化(0.1,0.5,1,2.5μg/mL)可显著抑制B16黑色素瘤、胃腺癌和人多形性胶质母细胞瘤(GBM)细胞增殖[2]。AS101(0.5μg/mL;24小时)以IL-10依赖的方式使GBM肿瘤细胞对紫杉醇敏感[2]。Western Blot分析[2]细胞株:B16黑色素瘤细胞浓度:1μg/mL孵育时间:24小时结果:pStat3表达几乎完全消失。RT-PCR[1]细胞株:ARPE19细胞浓度:0.5,5mg/mL孵育时间:24小时结果:抑制IL-1β诱导的RPE炎症介质mRNA表达,呈剂量依赖性。 |
体内研究 | 骨化(AS101;0.5 mg/kg/天;IP;25天)通过抑制IL-10使GBM肿瘤对紫杉醇敏感,从而提高生存率[2]。动物模型:具有GBM细胞的SCID小鼠[2]剂量:0.5mg/kg给药:IP;每日;25天结果:GBM荷瘤小鼠生存率显著提高。 |
参考文献 |
密度 | 1.097g/cm3 |
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沸点 | 197.5ºC at 760mmHg |
分子式 | C2H8Cl3NO2Te |
分子量 | 312.04900 |
闪点 | 108.2ºC |
精确质量 | 312.86800 |
PSA | 18.46000 |
LogP | 2.01210 |
外观性状 | 粉末 |
储存条件 | -20℃ |
水溶解性 | Soluble to 5 mM in DMSO and to 5 mM in ethanol |
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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