340019-69-4

• 常用中文名：Dovramilast
• 常用英文名：Dovramilast
• CAS号：340019-69-4
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₆S
• 分子量：472.55
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2022-09-15 12:53:08
• 更新时间：2024-09-17 06:32:19
• 多夫拉米司(CC-11050)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可减少炎症反应并改善异烟肼(INH)介导的肺部细菌清除。Dovramilast(CC-11050)作为一种辅助药物,用于结核病研究[1]。

名称

• 英文名: Dovramilast

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₂O₆S
• 分子量: 472.55

生物活性

• 描述: 多夫拉米司(CC-11050)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可减少炎症反应并改善异烟肼(INH)介导的肺部细菌清除。Dovramilast(CC-11050)作为一种辅助药物,用于结核病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PDE4

• 体内研究: 多夫拉米司特(口服灌胃,5、25或50 mg/kg,单次)显著改善抗生素介导的细菌杀灭并减少肺部病理[2]。Dovramilast在B6D2F1小鼠中的药代动力学参数[2]。采样时间(h)浓度(ng/ml)仅CC-11050+INH 1 1331.6±136.97 905.35±594.23 2 1409.47±140.85 1309.39±214.08 5 948.85±128.7 1609.18±167.2 8 820.6±265.98 1271.73±249.18 24 1.27±1.1 4.96±1.85 Tmax(h)2.0 5.0 Cmax(ng/ml)1410 1610 AUClast(ng×h/ml)10200 13900动物模型：6D2F1小鼠[2]剂量：5、25或50 mg/kg给药：口服、5、25、或50 mg/kg,单一结果：mtb感染小鼠肺中PDE4表达降低。动物模型：B6D2F1小鼠[2]剂量：5、25或50 mg/kg给药：口服灌胃,5、25、或50 mg/kg,单一结果：
• 参考文献:

  [1]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information, Vol. 36, No. 2, 2022.

  [2]. Selvakumar Subbian, et al. Pharmacologic Inhibition of Host Phosphodiesterase-4 Improves Isoniazid-Mediated Clearance of Mycobacterium tuberculosis. Front Immunol. 2016 Jun 17;7:238.