盐酸贝米辛(Ebeiensine)非竞争性拮抗气管平滑肌毒蕈碱M受体,抑制乙酰胆碱引起的平滑肌收缩。盐酸培米星兴奋β受体,抑制体内钙的释放,促进NO的释放,从而松弛气管平滑肌,缓解哮喘[1]。
PC Alkyne-PEG4-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
N-(Azide-PEG3)-N'-(PEG4-acid)-Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
AS6是ABA诱导的PYL-PP2C相互作用拮抗剂,具有剂量依赖性。
茚并[1,2,3-cd]芘-d12是氘标记的茚并[1,2,3-cd]芘[1]。
4-甲基伞形花序基β-纤维三苷是β-糖苷酶的显色底物,是一种纤维素荧光衍生物[1]。
Siraitic Acid A 是从罗汉果根中分离出的一种葫芦烷三萜。
Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
4-甲基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-7-基癸酸盐是用于跟踪羧酸酯酶水解活性的荧光底物[1]。
Methyl vanillate glucoside 是一种从 Lycium schweinfurthii 中分离得到的二级代谢物。
Regaloside A是一种苯丙烷类化合物,在160 ppm时显示出58.0%的显著DPPH自由基清除活性。Regaloside A具有抗炎活性[1]。
预处理ANF(56-92),人是一种人心钠素前体。预处理ANF(56-92),人也是一种鸟苷酸环化酶激活剂,可增强肾膜和肾单位中的鸟苷酸颗粒环化酶活性[1]。
DS28120313 是一种口服型铁调素 (hepcidin) 生成抑制剂, IC50值为 0.093 μM。
IOWH-032是CFTR抑制剂,在T84和CHO-CFTR细胞实验中IC50为1.01 uM。
LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。
4-甲苯磺酰肼-d3是氘标记的4-甲苯磺酰基肼[1]。
EDI048 (化合物1.16) 是一种口服有效的 Cryptosporidium PI4K 抑制剂,可用于隐孢子虫病的研究。
Goniotriol(化合物2)是苯乙烯基pyronethat,可在Goniothalamus amuyon中找到。性腺激素显示细胞毒性[1]。
2'-Ethyl Simvastatin (compound 6) 是 Mevinolin 的一种类似物,有抑制 HMG-CoA 还原酶作用。
MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。
异赤霉素是一种芳香葡萄糖苷,可在总状浆果中找到[1]。
伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。
PAT-1251 是一种有效的,选择性的,可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM；PAT-1251 已经进入临床开发,有治疗多种纤维性疾病的潜力。
二氢黄芩苷是一种黄酮类糖苷,可从黄芩中分离得到[1]。
Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。
GSK805 是一种有效的RORγt抑制剂。
RORγt Inverse agonist 2 是具有口服活性的选择性 RORγt 反向激动剂,EC50 为 119 nM。